Tozasertib CAS 639089-54-6シクロプロパンカルボン酸のVX-680 Tozasertib遊離塩基

モデル: C23H28N8OS
の起源の場所: Sichuan,中国 (本土)
ブランド: mosinter
分子式: c23h28n8os
分子量: 464.59
仕様: CP / USP / EP
コンテンツ: ≥99%
外観: オフホワイトの固体粉末に白
溶解度: DMSO中90 ​​mg / mlで。水<

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製品説明

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tozasertib(CAS: 639089-54-6)

 

項目

インデックス

分子式

C23H28N8OS

分子量

464.59

仕様

CP/USP/EP

コンテンツ

≥99%

tozasertib, また、VXとして知られています-680, MK0457またはVEの465  合成、潜在的な抗腫瘍活性を有する小分子オーロラキナーゼ阻害剤であります. tozasertibはに結合し、オーロラキナーゼ(AKS)を阻害します, それによってAKSが過剰発現された腫瘍細胞のアポトーシスを誘導します. AKS, セリン・スレオニンキナーゼのファミリー, 有糸分裂の進行に不可欠です, 紡錘体形成, 中心体の成熟, 染色体分離, そして、細胞質分裂.


細部

そのマルチキナーゼプロファイルものの, VX-680は、約300nmのIC50と同様の細胞傷害性を誘導し、G2 / M停止のAUR Bの様阻害表現型を示します, ABLまたはFLT-3(変異体および野生型)キナーゼでトランスフェクトされたBaF3細胞における核内倍加およびアポトーシス. VX-680は、時間依存的にCAL-62の増殖を防止します. 14日間のVX-680処置は、有意CALに8305Cで、約70%および90%のコロニーの数およびサイズを減少させます-62, 8505CおよびBHT-101. VX-680と異なるATC細胞の処理は、25との間のIC 50で細胞増殖を阻害します 150 ?nmの. VX-680が有意軟寒天中でコロニーを形成する異なる細胞株の能力を損ないます. カスパーゼ-3活性の分析は、VX-680は、異なる細胞株においてアポトーシスを誘導することを示し. CAL-62細胞のために露出 12? VX-680時間までは≥4nDNA含量を有する細胞の蓄積を示しました. 経時的分析は、分割することなく、VX-680で処理されたことをCAL-62細胞の出口中期を示し. また、ヒストンH3のリン酸化は、VX-680処置後に抑止されています.VX-680は、患者由来のサンプルにおけるT315I変異を有するBCR-ABLに対して有意な阻害活性を有します.

カテゴリー: 抗腫瘍薬のAPI

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