Saracatinib CAS 379231-04-6 Saracatinib AZD0530ジフマレート

モデル: C27H32ClN5O5
の起源の場所: Shandong,中国 (本土)
ブランド: mosinter
分子式: c27h32cln5o5
分子量: 542.03
仕様: CP / USP / EP
密度: 1.349グラム/ cm 3で
沸点: 760 mmHgの時671.25°C
引火点: 359.759°c
蒸気圧: 25℃で0mmhg

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製品説明

支払い&配送条件 供給能力

saracatinib(CAS: 379231-04-6 )


項目

インデックス

分子式

C27H32ClN5O5

分子量

542.03

仕様

CP/USP/EP

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≥99.0%

saracatinib(AZD0530)2.7ナノメートルのIC50を有する強力なのsrc阻害剤であり、およびc-はい、フュン島、Lyn(リン)、BLK、FGRとLCKに強力; ABLおよびEGFR(L858R及びl861q)のために低い活性. 段階 2/3.

saracatinibまた、強力C-はい含む他のsrcチロシンキナーゼファミリーメンバーを阻害します, フュン, Lyn(リン), BLK, FGR, そして、4-10 nmのからのIC50でLCK. saracatinibは敏感に80nmのIC50で、NIH3T3 SRC y530f阻害します. saracatinib著しくは、3次元コラーゲンマトリックスを介してHT1080細胞の浸潤を阻害する、完全NBT-II膀胱癌細胞におけるEGF誘導性細胞の散乱を抑制する.  DU145及びPC3細胞において活性化SRC強力な阻害をsaracatinib, y419リン酸化の阻害を介しました. saracatinibは、PCを含む前立腺癌の増殖を阻害します3, デュ145, cwr22rv1およびLNCaP, saracatinibはLAPCに低い活性を示しながら、-4, PZ-hpv7とRWPE-1細胞. saracatinibはありませんが、G1 / S期での細胞周期停止を誘導します。カスパーゼ3つの切断. saracatinibも大幅ボイデンチャンバー中でDU145およびPC3遊走を阻害します. saracatinibは、Aktの強力かつ持続的な閉塞を与え、A549およびCALU-6細胞における照射に対する感受性を高めます.  saracatinibは活動、吸収および形成に破骨細胞を阻害します. saracatinibはまた、可逆的に破骨細胞前駆体の移動を防止します.

saracatinibsrc3t3同種移植片に大きな腫瘍増殖阻害及びCALUの緩やかな成長遅延を示し-6, MDA-MB-231, ASPC-1とBT474C異種移植片.  saracatinibは、経口投与(25mgを/ kgの用量で同所DU145異種移植マウスにおける偉大な抗腫瘍活性を示します, 毎日). 

カテゴリー: 抗腫瘍薬のAPI

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