Olaparib CAS 763113-22-0 Olaparib AZD 2281 Ku0059436

モデル: C21H15ClF4N4O3
の起源の場所: Zhejiang,中国 (本土)
分子式: c21h15clf4n4o3
分子量: 482.82
仕様: CP / USP / EP
コンテンツ: 98%
ブランド: mosinter
外観: 白い粉
密度: 1.43グラム/ cm 3で

inquiry

skype basketバスケットに追加  Edit

製品説明

支払い&配送条件 供給能力

オラパリブ(CAS: 763113-22-0)


項目

インデックス

分子式

C24H23FN4O3

分子量

434.46

仕様

CP/USP/EP

コンテンツ

≥98%

laparib (AZD-2281)の実験的化学療法剤であります, 栄光の医薬品が開発し、後にアストラゼネカ, それは、現在臨床試験を受けています. それは、DNA修復に関与する酵素のポリADPリボースポリメラーゼ(PARP)の阻害剤であります. それは、遺伝性のBRCA1またはBRCA2変異を持つ人に癌に対抗します, これは、多くの卵巣を含み, 乳癌および前立腺癌.

初期のフェーズI試験は有望だった、とオラパリブは、第II相臨床試験を施行しました. しかしながら, 12月中 2011, アストラゼネカは、以前に報告された無増悪生存期間の利点は、全体的な生存利益につながる可能性が低いことが示された第II相試験の中間解析以下を発表しました, それは何のだろうと。漿液性卵巣癌の維持療法のための第III相開発への進捗状況, そして、$ 285万ドルの担当しました. 薬の開発を中止する決定をして逆転しました 2013, アストラゼネカは、4月にBRCA変異した卵巣癌患者のためのオラパリブの新しい第III相試験を投稿して 2013.

作用機序

オラパリブは、酵素ポリADPリボースポリメラーゼ(PARP)の阻害剤として作用し、第一のPARP阻害剤の一つであります. BRCA1 / 2変異を有する患者は、遺伝的に癌のいくつかの形態を発症する素因することができます, 多くの場合、癌治療の他の形態に耐性であります, これはまた、時には彼らの癌に固有の脆弱性を提供します, 癌細胞は、そのDNAを修復し、分割し続けるためにそれらを可能にするために、PARPへの依存度を高めてきたように. これは、選択的に、PARPを阻害する薬剤は、その癌この治療に感受性である患者において有意な有益であり得ることを意味します.

試験結果

第I相臨床試験, 卵巣癌を含むBRCA変異腫瘍を有する患者で, 奨励し、. これらの研究の一つで, それは、進行乳癌の遺伝型と19人の患者に与えられました, BRCA1およびBRCA2遺伝子の突然変異によって引き起こさ卵巣および前立腺癌. 患者の12で、他の治療に反応していた人のいずれもが、腫瘍が縮小していないか、安定化. 治療を与えられるべき最初の患者の1人は、(去勢抵抗性前立腺がんを持っていた人)2009年7月の時点ではまだ寛解2年後のことでした.

第II相臨床試験では、乳癌、卵巣癌および結腸直腸癌に進行中です. 卵巣癌の63例を含む第II相試験は、オラパリブが卵巣癌の女性のために有望であると結論付けました.  BRCA1またはBRCA2変異を有する患者17人とノーをした46中11の応答で応答。これらの変異を持っています.

副作用

オラパリブは、一般的によく許容されます, 副作用は、主に疲労から成ります, 傾眠, 吐き気, 食欲および血小板減少症の損失.

カテゴリー: 抗腫瘍薬のAPI

関連カテゴリー: カスタマイズされた医薬品のAPI  他の医薬API  獣医学のAPI  診断薬のAPI  ビタミン剤のAPI 


«
米国におけるオフラインのショールーム
qrコード