Mastinib CAS 790299-79-5 Masivet Masitinibアブ1010

モデル: C28H30N6OS
の起源の場所: Sichuan,中国 (本土)
ブランド: mosinter
CAS: 790299-79-5
分子式: c28h30n6os
分子量: 498.64
仕様: CP / USP / EP
コンテンツ: 98%
密度: 1.281グラム/ cm 3で
融点: 90-95°c
保存条件: 冷蔵庫
エイリアス: masivet

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製品説明

支払い&配送条件 供給能力

mastinib(CAS: 790299-79-5)


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分子式

C28H30N6OS

分子量

498.64

仕様

CP/USP/EP

コンテンツ

98%

masitinibチロシンキナーゼ阻害剤は、動物における肥満細胞腫瘍の治療に使用されます, 特に犬. 2008年11月の発表以来、それは商品名masivetの下で配布されています. それは第二の部分以来、ヨーロッパで利用されています 2009. theusaitに名前kinavetの下で配布されているのでveterinariesのために利用されています 2011.

masitinibは、癌を含むいくつかのヒトの状態のために検討されています. 孤児の病気と戦うためにヨーロッパで使用されます.


作用機序

masitinibは、腫瘍の様々なタイプで表示され、受容体チロシンキナーゼのc-kitを阻害します. それはまた、血小板由来増殖因子受容体(PDGFR)および線維芽細胞増殖因子受容体(FGFR)を阻害します.


詳細な説明

masitinibは濃度でのATPに対する競合的阻害剤である≤500nmの. masitinibも強力に組換えPDGFRおよび細胞内キナーゼLynのを阻害します, そしてより少ない程度に, 線維芽細胞増殖因子受容体 3. 対照的に、masitinibは、ABLおよびc-FMSの弱い阻害を示しています. masitinibはより強く脱顆粒を阻害します, サイトカイン産生, イマチニブより骨髄マスト細胞の遊走. ヒト野生型KITを発現するBa / F3細胞における, masitinibは、150nmのIC50を持つSCF(幹細胞因子)誘導性細胞増殖を阻害します, IL-3刺激増殖の阻害についてのIC 50は、約> 10ミクロンであります. PDGFRαを発現するBa / F3細胞で, masitinibは、300nmのIC50でPDGF-BB刺激増殖およびPDGFRαチロシンリン酸化を阻害します. masitinibはまた、肥満細胞腫細胞株およびBMMCにおけるヒトキットのSCF刺激性チロシンリン酸化の阻害を引き起こします. masitinibは、キットの機能獲得型変異体を阻害します, v559d変異体及びBa / F3細胞における3及び5nmのIC 50でδ27マウス変異体を含みます. masitinibは10と30nmのIC50でHMC-1α155とfma3含む肥満細胞腫細胞株の細胞増殖を阻害します, それぞれ.masitinibは、2つの新規ISS細胞株における細胞増殖およびPDGFRのリン酸化を阻害します, masitinibは、両方の原発性および転移性ISS細胞株に対する活性を表示し、ISSの臨床管理を助けることができることを示唆され.


カテゴリー: 抗腫瘍薬のAPI

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