AZD 6244 CAS 606143-52-6 selumetinibのARRY 142886

モデル: C17H15BrClFN4O3
の起源の場所: Zhejiang,中国 (本土)
分子式: c17h15brclfn4o3
分子量: 457.68
コンテンツ: 98%分
仕様: CP / USP / EP
外観: 白い粉
ブランド: mosinter
CAS: 606143-52-6

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製品説明

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AZD 6244 ( CAS: 606143-52-6 )


項目

インデックス

分子式

c17h15brclfn4o3

分子量

457.68

仕様

CP/USP/EP

コンテンツ

98%分


セルメチニブ(azd6244)様々なタイプの癌の治療のために研究されている薬物である, 例えば、小細胞肺癌(nsclc).

作用機序

遺伝子brafはmapk / erk経路の一部である, 成長因子からのインプットを伝達する細胞内のタンパク質鎖. braf遺伝子の突然変異を活性化する, 主にv600e(600位のアミノ酸バリンがグルタミン酸によって置換されていることを意味する), 甲状腺乳頭を有する患者の生存率が低いことと関連している. この経路の過度の活性化を導く別のタイプの突然変異は、遺伝子krasにおいて起こり、nsclcにおいて見出される. MAPK / ERK経路の活性を低下させる可能性は、酵素MAPKキナーゼ(mek)を遮断することであり、, ブラフのすぐ下流, 薬剤でセルメチニブ. より具体的には、セルメチニブは、この酵素のサブタイプmek1およびmek2をブロックする.

可能な使用

甲状腺がんに加えて, braf活性化突然変異はメラノーマによくみられる(59%まで), 結腸直腸癌(5-22%), 漿液性卵巣癌(最大30%), いくつかの他の腫瘍型.

セルメチニブは、gnaq突然変異したブドウ状黒色腫細胞株の増殖を阻害することも示されている. さらに, 予備的結果は、ブタ黒色腫患者のセルメチニブ処置が、erkリン酸化の持続的阻害の結果として腫瘍収縮をもたらし得ることを示唆する.

kras突然変異は、nsclc症例の20〜30%および結腸直腸癌の約40%に現れる.

nsclcのセルメチニブに関するフェーズⅡ臨床試験が9月に完了した 2011; braf突然変異を有する癌についてのものは、6月現在進行中である 2012.

カテゴリー: 抗腫瘍薬のAPI

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