AZD 6244 CAS 606143-52-6 selumetinibのARRY 142886

モデル: C17H15BrClFN4O3
の起源の場所: Zhejiang,中国 (本土)
分子式: c17h15brclfn4o3
分子量: 457.68
仕様: CP / USP / EP
コンテンツ: 98%分
ブランド: mosinter
外観: 白い粉
CAS: 606143-52-6

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製品説明

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AZD 6244 (CAS: 606143-52-6)


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インデックス

分子式

C17H15BrClFN4O3

分子の重量

457.68

仕様

CP/USP/EP

コンテンツ

98%min


Selumetinib (AZD6244)たとえば非小細胞肺癌 (NSCLC)、がんの様々 な種類の治療のため、薬を調査中です。

作用機序

遺伝子BRAFがMAPK / ERK経路、成長因子からの入力を伝達する細胞内のタンパク質のチェーンの一部です。BRAF遺伝子内の変異を活性化し、主にV600E(位置600におけるアミノ酸バリンがグルタミン酸によって置換されることを意味する)、甲状腺乳頭癌患者におけるより低い生存率と関連しています。この経路の過度の活性化をもたらす変異の別のタイプは、遺伝子KRASで発生し、NSCLCに見出されます。MAPK / ERK経路の活性を低下させる可能性は、薬物selumetinibで、BRAFのすぐ下流の酵素MAPKキナーゼ(MEK)をブロックすることです。具体的には、selumetinibブロック亜型MEK1及びこの酵素のMEK2。

可能な用途

甲状腺癌に加えて、BRAF活性化変異は(59%まで)、メラノーマ、結腸直腸癌(5から22パーセント)、(30%まで)漿液性卵巣癌、および他のいくつかの腫瘍タイプで普及しています。

SelumetinibもGNAQ変異したブドウ膜黒色腫細胞株の増殖を阻害することが示されている。さらに、予備的な結果は、ブドウ膜黒色腫患者のselumetinib処理はERKリン酸化の持続的な阻害の結果としての腫瘍の縮小をもたらすことができることを示唆している。

KRAS 変異は非小細胞肺癌の場合の 20 ~ 30%、大腸癌の約 40% に表示されます。

NSCLCにおけるselumetinib約第II相臨床試験は、2011年9月に完了した。BRAF変異を有する癌の約1は、2012年6月の時点で進行中である。

カテゴリー: 抗腫瘍薬のAPI

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