膵臓basicBPTIアプロチニンアプロチニン - アガロース阻害剤アプロチニンCAS 9087-70-1 9004-04-0トリプシン

モデル: C284H432N84O79S7
の起源の場所: Zhejiang,中国 (本土)
ブランド: mosinter
CAS: 9087-70-1;9004-04-0
分子式: c284h432n84o79s7
分子量: 6511.44
仕様: CP / USP / EP
外観: 淡黄色の凍結乾燥粉末に白
保存条件: -20°C

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製品説明

支払い&配送条件 供給能力

 トリプシン阻害剤, 膵臓基本(カス: 9087-70-1;9004-04-0)

 

項目

インデックス

分子式

C284H432N84O79S7

分子量

6511.44

仕様

CP/USP/EP

外観

淡黄色の凍結乾燥粉末に白

 保存条件

2-8°C

 薬 アプロチニン (トラジロール, 以前バイヤーとノー。北欧グループ医薬品), 小タンパク質ウシ膵臓トリプシン阻害剤である, またはbpti, これはトリプシンおよび関連タンパク質分解酵素を阻害する. 商品名トラジロール, アプロチニンは、複雑な手術中の出血を減少させるために注射によって投与される薬物として使用された, 心臓および肝臓手術. その主な効果は、オフブリン分解の減速, 血栓の崩壊につながるプロセス. その使用の目的は、手術中の輸血の必要性を減らすことでした, 著しい失血の結果としての低血圧(低血圧)による末期臓器損傷. 研究は2007年にその使用が合併症または死亡のリスクを増加させると示唆されて以来、2007年に一時的に世界的に撤回された; これはフォローアップ研究によって確認された. 非常に限られた研究用途を除いて、2008年5月にトラジロールの販売が中止された. 2012年2月、欧州医薬品局(EMA)の科学委員会は、アプロチニンに関する以前の見解を元に戻した, サスペンションを持ち上げることを推奨しています. ノルディックはアプロチニンの代理店となった 2012.

化学

膵臓トリプシンインヒビター同定因子生物多様性レズブブレクセク(mrna)refseq(prot)ユニプロテクターdatachromosome


ウシbptiのアミノ酸配列は、rpdfc leppy tgpck ariir yfyna kaglc qtfvy ggcra krnnf ksaed cmrtc ggaである. 10個の正に荷電したリジン(k)およびアルギニン(r)側鎖およびわずか4個の負のアスパラギン酸(d)およびグルタミン酸(e), タンパク質を強く塩基性にする, その名前の基本を占める. (通常の起源生物のために, bptiは、ウシ膵臓トリプシンインヒビター.)アプロチニンは、ウシ肺組織由来の単量体(単鎖)球状ポリペプチドである. それは6512の分子量を有し、安定した状態に折り畳まれる鎖58残基の長さに配列された16の異なるアミノ酸タイプからなる, 「small ss-rich」タイプのコンパクトな3次構造, 3つのジスルフィドを含む, ツイストβ-ヘアピンおよびC末端α-ヘリックス.

分子の高い安定性は、鎖の6つのシステインメンバーを連結する3つのジスルフィド結合に起因する(cys5-cys55, cys14-cys38およびcys30-cys51). 長い, (画像の左上の)露出したループ上の塩基性リジン15側鎖は、トリプシンの活性部位の特異性ポケットに非常にしっかりと結合し、その酵素作用を阻害する. bptiはより長く合成される, 前駆体配列, それは折りたたまれ、次に上記の成熟した配列に切断される.

bptiは、クニッツ型セリンプロテアーゼ阻害剤のタンパク質ファミリーの古典的メンバーである. その生理学的機能には、膵臓における貯蔵の間にトリプシノーゲン前駆体の切断によって少量が生成される場合に、主要な消化酵素トリプシンの保護阻害が含まれる.

薬物作用のメカニズム

アプロチニンはいくつかのセリンプロテアーゼを阻害する, 特にトリプシン, キモトリプシンおよびプラスミンの濃度は約 125,000 iu / ml, とカリクレインで 300,000 iu / ml. カリクレインに対するその作用は、因子xiiaの形成の阻害をもたらす. その結果、凝固およびフィブリン溶解の内因性経路が阻害される. プラスミンに対するその作用は、独立して線維素溶解を遅らせる.

インビトロ使用

少量のアプロチニンを採血管に添加して、グルカゴンのようなある種の迅速に分解されたタンパク質の実験的測定を可能にすることができる.

細胞生物学において、アプロチニンは、細胞または組織の溶解または均質化中のタンパク質分解を防ぐ酵素阻害剤として使用される.

アプロチニンは、フルオレセインイソチオシアネート. コンジュゲートは、その抗タンパク質分解性および炭水化物結合特性を保持し、ウロン酸またはシアル酸が豊富な複合糖質(粘膜物質)を染色するための蛍光組織化学試薬として使用されている.

 

外観: 淡黄色の凍結乾燥粉末に白

Aprotinin CAS 9087-70-1 9004-04-0 Trypsin inhibitor pancreatic basicBPTI APROTININ APROTININ-AGAROSE

パッケージ: 顧客の要求に応じて

カテゴリー: 循環器系の薬のAPI

関連カテゴリー: 診断薬のAPI  ビタミン剤のAPI  向精神薬のAPI  内分泌薬のAPI  消化器系の薬のAPI 


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