膵臓basicBPTIアプロチニンアプロチニン - アガロース阻害剤アプロチニンCAS 9087-70-1 9004-04-0トリプシン

モデル: C284H432N84O79S7
の起源の場所: Zhejiang,中国 (本土)
ブランド: mosinter
CAS: 9087-70-1;9004-04-0
分子式: c284h432n84o79s7
分子量: 6511.44
仕様: CP / USP / EP
外観: 淡黄色の凍結乾燥粉末に白
保存条件: -20°C

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製品説明

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 トリプシン阻害剤、膵臓の基本(CAS:9087-70-1; 9004-04-0)

 

項目

インデックス

分子式

C284H432N84O79S7

分子の重量

6511.44

仕様

CP/USP/EP

外観

淡黄色の凍結乾燥粉末に白

保管条件

2-8 ° C

アプロチニン(トラジロール、以前にバイエルとなりました北欧のグループ医薬品)は、小さなタンパク質ウシ膵臓トリプシンインヒビター、またはトリプシンおよび関連タンパク質分解酵素を阻害し、BPTI、です。商品名トラジロールの下では、アプロチニンは、心臓や肝臓の手術として、複雑な手術中の出血を減らすために、注射によってmedicationadministeredとして使用した。その主な効果は鈍化offibrinolysis、血栓の崩壊につながるプロセスである。その使用における目的は、手術中の輸血の必要性だけでなく、マークされた血液の損失の結果として、低血圧(低血圧)による末端器官の損傷を減少しております。研究は、その使用は合併症や死亡のリスクを増加させたことを示唆した後、薬剤を一時的に2007年に世界的に撤回された。これは、フォローアップ研究により確認された。トラジロールの販売は非常に限定された研究用を除いて、2008年5月に懸濁させた。2012年2月には欧州医薬品庁(EMA)の科学委員会は、アプロチニンについては以前の立場を復帰し、その懸濁液を持ち上げることが推奨している。北欧は2012年にアプロチニンの販売代理店となりました。

化学

膵臓トリプシンinhibitorIdentifiersOrganismSymbolEntrezPDBRefSeq(mRNA)ののRefSeq(Protの)UniProtOther dataChromosome


ウシBPTIのアミノ酸配列はRPDFC焼き印のない子牛TGPCK ARIIR YFYNA KAGLC QTFVY GGCRA KRNNF KSAED CMRTC GGAである。10正に帯電したリシン(K)およびアルギニン(R)側鎖のみ4負アスパラギン酸(D)およびグルタミン酸(E)は、その名称中に基本を占めている、タンパク質は強塩基ことがある。(そのため、通常、供給源生物の、BPTI時にはウシ膵臓トリプシンインヒビターとも呼ばれる。)アプロチニンは、ウシの肺組織由来の単量体(単鎖)球状ポリペプチドである。それは6512の分子量を有し、3ジスルフィドを含む「小さなSS-リッチ」タイプの安定した、コンパクトな三次構造へと折り畳まれる58残基の長鎖に配置された16種類のアミノ酸の種類で構成されて、ねじれたβヘアピンおよびC末端αヘリックス。

分子の安定性が高い、6 システイン チェーンのメンバー (Cys5 Cys55、Cys14 Cys38 と Cys30 Cys51) のリンク 3 二硫化物結束によるものです。(画像左上) で公開されたループの長い、基本的なリジン 15 側鎖のトリプシン活性部位で特異性のポケットに非常に緊密結合し、その酵素の作用を阻害します。Bpti 変異体をたたみ、上記成熟したシーケンスに切断は長く、前駆体シーケンスとして合成されています。

BPTIは、クニッツ型セリンプロテアーゼインヒビターのタンパク質ファミリーの古典的なメンバーである。その生理学的機能は、少量の膵臓で保存中にトリプシノーゲン前駆体の切断により産生される主要な消化酵素トリプシンの保護阻害が含まれています。

薬物作用のメカニズム

アプロチニンは、いくつかのセリーンのプロテアーゼ, トリプシン、キモトリプシン、約 125,000 IU/ml andkallikrein 300,000 IU/ml の濃度でプラスミン具体的を阻害します。カリクレインの作用因子 XIIa の形成の抑制に します。この結果、両方の凝固線溶系の本質的な経路が抑制されます。そのアクション プラスミンに独立して、線溶系が遅くなります。

薬効

重要な血液損失のリスクが高いと心臓手術では、アプロチニンが大幅に出血、死亡率と入院期間を減少させた。有益な効果はまた、高リスクの整形外科手術で報告された。肝移植では、利益の初期の報告は、毒性の懸念の陰に隠れた。

メタ分析 2004 年中、輸血量が冠動脈で 39% 減のバイパス接木 (CABG) 手術です。整形外科で輸血の減少は同様に確認されました。

薬物安全性

アプロチニンの安全性に関する懸念がありました。アナフィラキシー(重度のアレルギー反応)が1の割合で発生する第一回の使用で200これらの試験の正確な解釈が困難であるため、butserology(血液中のアプロチニンに対する抗体を測定する)はアナフィラキシーのリスクを予測するために実際に行われていません。

血栓症は、おそらく線溶系の過活動阻害から、高いレートで発生することがありますが、2006年まで、この関連付けのための限られた証拠がありました。腎機能の生化学的措置が時折悪化することが知られていたしながら同様に、これは大幅な結果に影響を与えたという証拠はなかったです。2006年に報告された心臓手術患者において行う研究は、腎不全、心筋梗塞および心不全、ならびに脳卒中および脳症ofacuteリスクが実際にあったことを示しました。研究の著者らは、これらのリスクが記載されていなかったした(例えば、トラネキサム酸など)、古い抗線溶薬をお勧めします。同じグループは、2007年に自分のデータを更新し、同様の所見を示しました。

2006年9月に、バイエル社は、アプロチニン、残り他の抗線維素溶解薬を受け取っ3万人の、証言中に67,000人の患者の委託後ろ向き研究の存在を明らかにしないためにFDAによって障害が発生しました。研究では、アプロチニンがより大きなリスクを行っ結論付けました。FDAは、関係する研究者の一人によって研究に注意を喚起しました。FDAは懸念の声明を発表したが、それらは、薬物が患者の特定の亜集団に利益をもたらすことがあり、その勧告を変更しませんでした。2006年10月3日付けの公衆衛生諮問アップデートでは、FDAは、慎重に患者を監視する「医師はトラジロールが減少失血の臨床的利益が医学的管理へと潜在的なリスクを上回る必要であるこれらの状況に使用制限を検討」することをお勧めします。

2007年10月25日に、FDAは「抗線を用いて血液の保全」(BART)心臓手術群における無作為化試験についての声明を発表した。予備調査結果は、他の抗線維素溶解薬(イプシロン - アミノカプロン酸およびトラネキサム酸)と比較して、アプロチニンは死のリスクを高める可能性があり、ことを示唆している。2006年10月29日には食品医薬品局(FDA)は、アプロチニンが深刻な腎臓および心血管毒性を有する可能性があるという警告を発した。プロデューサー、バイエルは、追加的な観測研究は、それが死に、深刻な腎臓障害、うっ血性心不全や脳卒中のための機会を増加させることができることを示したことをFDAに報告した。FDAは減少し、血液損失の臨床的有益性が医学的管理への潜在的なリスクを上回る必要不可欠であるような状況に使用を制限することを検討するために臨床医に警告した。2007年11月5日に、バイエルは、それがために、心臓手術中に出血を防ぐために使用する場合には死亡リスクの増加を示したカナダの研究のアプロチニンを撤回したことを発表しました。

2008年初めに発表され2つの研究、アミノカプロン酸の両方を比較アプロチニンは、その死亡率はそれぞれ、32および64%増加した。ある研究では、透析及び血管再生のために必要としているリスクの増加を発見した。

薬物が原因で、この懸念にイタリアで撤回されたが、アプロチニンにより牛海綿状脳症送信の症例は、報告されていません。

インビトロでの使用で

アプロチニンの少量は、グルカゴンのような特定の急速に分解タンパク質の実験室の測定を可能にするために描かれた血液のチューブに添加することができます。

細胞生物学においてアプロチニンは、細胞および組織の溶解または均質化の間にタンパク質分解を防止するために、酵素阻害剤として使用される。

アプロチニンは、フルオレセインイソチオシアネートで標識することができます。複合体は、そのantiproteolyticと炭水化物結合特性を保持し、ウロンまたはシアル酸が豊富である複合糖質(粘液物質)を染色するための蛍光組織化学試薬として使用されてきました。

 

外観:淡黄色の凍結乾燥粉末に白

膵臓basicBPTIアプロチニンアプロチニン - アガロース阻害剤アプロチニンCAS 9087-70-1 9004-04-0トリプシン

パッケージ: 顧客の要求に従って

カテゴリー: 循環器系の薬のAPI

関連カテゴリー: 診断薬のAPI  ビタミン剤のAPI  向精神薬のAPI  内分泌薬のAPI  消化器系の薬のAPI 


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