リバロキサバンCAS 366789-02-8 BAY 59-7939

モデル: MOSINTER
の起源の場所: Zhejiang,中国 (本土)
CAS: 366789-02-8
ブランド: mosinter
式: c19h18cln3o5s
モル。質量: 435.882グラム/モル

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製品説明

支払い&配送条件 供給能力

リバロキサバン(CAS:366789-02-8)


項目

インデックス

分子式

C19H18ClN3O5S

分子量

435.88

仕様

CP/USP/EP

コンテンツ

99%min


基本情報

リバロキサバン (湾 59-7939) は、経口抗凝固薬を発明し、バイエル; 製多くの国で Xarelto として販売されています。アメリカ合衆国でそれはヤンセン ファーマスーティカで販売します。それは、経口 activedirect ファクター Xa 阻害剤。リバロキサバンはよく要因 Xa 発生投与後 4 時間の最大の阻害腸から吸収されます。効果は 8 〜 12 時間続きますが一度毎日の投与が可能なので、要因 Xa 活動では、通常 24 時間以内に返されません。

ワルファリンと異なり、重大な出血事象の発生時に、リバロキサバンの抗凝固効果を逆にする具体的な方法はありません。

医療用途

リバロキサバンは、心臓のvalvedisease以外の原因に心房細動を有するものでストロークを防止するために使用することができ、脳卒中(うっ血性心不全、高血圧、年齢、糖尿病、前脳卒中)のための少なくとも1つの追加の危険因子

股関節または膝を置換する操作を持っていた大人および急性深部静脈 thrombosisin 大人の治療と予防のため (深部静脈血栓症) 静脈の血栓の形成を防止するリバロキサバンを使用することもできます。医学的に病気の入院患者における静脈血栓症の予防は使わないことができます。

リバロキサバンは、人工心臓弁または僧帽弁狭窄症のために示されていません。

リバロキサバンは、アドオンのデュアル抗血小板療法の治療冠動脈事件(ダブル、トリプル療法)の二次予防のように示されていません。ヨーロッパでは、しかし、2.5 mgの1日2回の投与量は、上昇した心臓を伴う急性冠症候群(ACS)の後に成人患者におけるアテローム血栓性イベントの予防のために欧州医薬品庁(EMA)の勧告の後、欧州委員会によって承認されましたバイオマーカーは、アセチルサリチル酸(ASA)を単独で、またはASAとプラスクロピドグレルまたはチクロピジンと同時投与します。

悪影響を及ぼす

系統的レビューによると新規抗凝固薬 (ダビガトラン、リバロキサバンおよび apixaban) ワルファリンと比較しての悪影響は低かった致命的な出血と出血性脳卒中は、主要な出血のため低い数値数値より高い消化管出血と高い有害事象による中止。リスクの出血は、良好な制御を有する 75 年またはワルファリンそれらより古い者の増加可能性があります。害を与えるに限られたデータがあった。

作用機序

リバロキサバンは複雑な prothrombinase にバインドされている無料第 Xa 因子と第 Xa 因子を阻害する最適なオキサゾリジノン誘導体です。それは、直接要因 Xa 阻害薬経口バイオアベイラビリティと行動の速い発症です。第 Xa 因子の抑制はトロンビン形成と血栓の発展を阻害する血液凝固カスケードの組み込みと外因性経路を中断します。リバロキサバン (活性化因子 II) トロンビンを阻害しないと血小板に対する効果は認められなかった。

薬物動態

リバロキサバン患者 (年齢、性別、体重、レース) の広範囲にわたって予測可能な薬物動態、平らな用量反応 8 倍の用量範囲 (5-40 mg) にわたっています。臨床試験データは用量調節とルーチン凝固モニタリングの必要性無しで予測可能な抗凝固療法ができることを示しています。しかし、これらの試験は除外患者肝疾患および終末期腎疾患;したがって、これらの人口のリバロキサバンの安全性は知られています。リバロキサバンのバイオアベイラビリティは 2−4 時間後の血清中トップ濃度 (80-100%) 高いです。リバロキサバン プラズマからの排除は若い個人の 5 〜 9 時間の半減期ターミナルと高齢者の 11 に 13 時間の半減期ターミナルに発生します。プラズマでは 95 % のタンパク質のバインドします。リバロキサバン投与線量の約 2/3 と半分を排除され、renally 糞便のルートによって除去される残りの半分の代謝分解を経る。投与量の最終的な 1/3 は尿で変わらず活性物質としての直接の腎排泄を受けます。リバロキサバンは、CYP3A4、CYP2J2 および CYP に依存しないメカニズムを介して代謝です。軽度の個人で (クレアチニン ・ クリアランス 50 80 ml/min)、適度な (クレアチニン ・ クリアランス 30 49 ml/min) と厳しい (クレアチニン ・ クリアランス 15 29 ml/min) 腎機能障害、リバロキサバン plasmaconcentrations あった増加 1.4、1.5、1.6 折るそれぞれ。食品の摂取量は吸収とバイオアベイラビリティのリバロキサバン (曲線のプラズマ濃度増 39% の下の領域) に影響を与える、リバロキサバンは、食物と一緒に取られるべきでいます。

化学

Linezolid(top) とリバロキサバン (下) の化学構造。共有の構造は青で表示されます。

リバロキサバンは、抗生物質リネゾリドに顕著な構造的類似性をクマ:両薬剤が同じオキサゾリジノン由来のコア構造を共有しています。したがって、リバロキサバンは、すべての可能な抗菌効果のために、長期的なリネゾリド使用の既知の合併症であるミトコンドリア毒性の可能性を検討しました。研究は、リバロキサバンもその代謝産物のいずれもが、グラム陽性菌に対して任意の抗生物質の効果を有することを見出しました。ミトコンドリア毒性については、インビトロ研究では危険性が低いことがわかっ

関連薬物

抗凝固剤の数は、第Xa因子の活性を阻害する。未分画ヘパリン(UFH)、低分子量ヘパリン(LMWH)、及びフォンダパリヌクスは、(III AT)アンチトロンビン循環に結合することによって間接的に第Xa因子の活性を阻害する。これらの薬剤は、注射しなければならない。ワルファリンは、近年ではX因子を含む凝固因子の数の肝合成を減少させるプロクモン、及びacenocoumarolare経口活性ビタミンK拮抗薬(VKA)は、第Xa因子の経口、直動阻害剤の新シリーズは、臨床開発に入った。これらは、リバロキサバン、アピキサバン、ベトリキサバン、LY517717、darexaban(YM150)およびDU-176bはエドキサバンが含まれています。ダビガトランは、直接トロンビン阻害剤である。



カテゴリー: 循環器系の薬のAPI

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