リバロキサバンCAS 366789-02-8 BAY 59-7939

モデル: MOSINTER
の起源の場所: Zhejiang,中国 (本土)
CAS: 366789-02-8
ブランド: mosinter
式: c19h18cln3o5s
モル。質量: 435.882グラム/モル

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製品説明

支払い&配送条件 供給能力

リバロキサバン(カス: 366789-02-8)


項目

インデックス

分子式

C19H18ClN3O5S

分子量

435.88

仕様

CP/USP/EP

コンテンツ

99%分


基本情報

リバロキサバン(ベイ59-7939)は、バイエルによって発明され、製造された経口抗凝固剤である; いくつかの国では、xarelto. 米国では、janssen pharmaceuticalicaによって販売されています. それは、経口的に活性化される直接的因子xa阻害剤である. リバロキサバンは消化管から十分に吸収され、用量xaの最大阻害は用量の4時間後に起こる. 効果は8〜12時間持続する, ファクターxaアクティビティはnoを行います。 24時間以内に正常に戻るので、1日1回の投与が可能です.

重大な出血事象が発生した場合にリバロキサバンの抗凝固作用を逆転させる具体的な方法は現在のところない, ワルファリンとは違って.

医療用途

リバロキサバンは、心臓弁膜症以外の原因による心房細動の患者の脳卒中を予防するために使用することができる, 脳卒中(うっ血性心不全)のための少なくとも1つのさらなる危険因子, 高血圧症, 年齢, 糖尿病, 前回のストローク)

リバロキサバンはまた、股関節または膝を置換する手術を受けた成人および急性の深部静脈血栓症の成人の治療および予防のための静脈(深部静脈血栓症)における血栓の形成を防止するために使用され得る. それはできません。入院している病気の患者の静脈血栓症の予防に使用する.

リバロキサバンはいいえ。人工心臓弁または僧帽弁狭窄症に適応する.

リバロキサバンはいいえ。冠動脈インシデントの二次予防(二重および三重療法)における二重抗血小板療法のための追加治療として示され、. ヨーロッパで, しかしながら, 上昇した心臓バイオマーカーを併用した急性冠動脈症候群(acs)の後、成人患者のアテローム血栓症の予防のためのヨーロッパ薬局(ema)の勧告の後、2.5mg 1日2回投与が欧州委員会によって承認されたアセチルサリチル酸(asa)単独またはasa +クロピドグレルまたはチクロピジン.

有害な影響

体系的なレビューによると, 新しい抗凝固剤(ダビガトラン, リバロキサバンおよびアピキサバン)はワルファリンと比較して致死的出血および出血性脳卒中, 大出血では数値的に低い, 胃腸出血の数値が高い, 有害事象による中止の方が高い. 75歳以上の人や、ワルファリンをうまく受けている人には出血リスクが高くなる可能性があります. ハザードに関するデータが限られていた. 

作用機序

リバロキサバンは、遊離因子xaおよびプロトロンビン酵素複合体に結合した因子xaの両方を阻害するために最適化されたオキサゾリジノン誘導体である. 経口バイオアベイラビリティおよび迅速な作用発現を有する高度に選択的な直接的因子xa阻害剤である. 因子xaの阻害は、血液凝固カスケードの内因性および外因性経路を妨害する, トロンビン形成および血栓発生の両方を阻害する. リバロキサバンはいいえ。トロンビン(活性化因子ii), 血小板に対する影響は示されていない.

化学

リネゾリド(上)とリバロキサバン(下)の化学構造. 共有構造は青色で表示されます.

リバロキサバンは抗生物質リネゾリドと著しい構造類似性を有する: 両方の薬が同じオキサゾリジノン由来のコア構造を共有する. それに応じて, リバロキサバンは、可能性のある抗菌効果およびミトコンドリア毒性の可能性について研究された, これは長期間のリネゾリド使用の既知の合併症である. 研究結果によると、リバロキサバンは、その代謝産物はグラム陽性菌に対して何らかの抗生物質効果を有する. ミトコンドリア毒性について, インビトロ研究では、リスクが低いことがわかった




カテゴリー: 循環器系の薬のAPI

関連カテゴリー: 診断薬のAPI  ビタミン剤のAPI  向精神薬のAPI  内分泌薬のAPI  消化器系の薬のAPI 


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