メシル酸イマチニブのCAS 220127-57-1 Imatinibmesylateグリベック

の起源の場所: Zhejiang,中国 (本土)
ブランド名: MOSINTER
CAS番号: 220127-57-1
純度: 99% MIN

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製品説明

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メシル酸イマチニブ(カス: 220127-57-1)


項目標準結果
外観淡黄色ないしほぼ白色の結晶性粉末ほぼ白色の結晶性粉末
融点 222℃~228℃227.0℃~228.0℃
結晶形(X線) 形α 形α
識別 h-nmr, ミズ      準拠
強熱残分0.1% マックス0.08%
塩化0.01% マックス準拠
ヘビーメタル20最大ppm準拠
hplcによって関連する不純物全不純物 ≤1.0%
    単一の不純物≤0.1%
0.15%
    0. 03%
アッセイ(hplc) 99。0%99.90%

 

appalication: 

イマチニブは、慢性骨髄性白血病(cml),胃腸間質腫瘍(要点)および他の多くの悪性腫瘍.

慢性骨髄性白血病:

あなたは.s. 食品医薬品局(FDA)は、フィラデルフィア染色体(ph)陽性cmlの第一選択薬としてイマチニブを承認した, 大人と子供の両方で. 複数のph陽性症例で承認されている, 幹細胞移植後を含む, 爆発危機で, 新たに診断された.

胃腸間質腫瘍

FDAは先進的な要員の承認を最初に 2002. 2月1日 2012, イマチニブは、再発を防ぐのに役立つキット陽性腫瘍の外科的除去後の使用が承認された. この薬剤は、切除不能なキット陽性要点でも承認されている.

他の

fdaは再発性または難治性のph陽性の成人患者に使用するためのイマチニブを承認した, 血小板由来増殖因子受容体遺伝子再配置に関連する骨髄異形成/骨髄増殖性疾患, d816v c-kit突然変異を有さないかまたは未知の積極的な全身性肥満細胞症, fip1l1-pdgfrα融合キナーゼ(chic2対立遺伝子欠失)またはfip1l1-pdgfrα融合キナーゼを有する甲状腺好酸性亢進症候群および/または慢性好酸球性白血病, 切除不能, 再発性及び/又は転移性皮膚線維肉腫プロトユラン. 2013年1月25日、gleevecはph + allの子供に使用することが承認されました.

神経線維腫症タイプIに関連する進行性叢様神経線維腫の治療, 初期の研究により、イマチニブのc-kitチロシンキナーゼ遮断特性を使用する可能性が示されている.

実験的

1つの研究は、メシル酸イマチニブが全身性肥満細胞症の患者に有効であることを実証した, c-kitにd816v変異を有する者を含む. しかしながら, イマチニブは、それらが不活性形態であり、c-kitのd816v突然変異体が構成的に活性である場合にチロシンキナーゼに結合するので, イマチニブは何もしません。 c-kitのd816v突然変異体のキナーゼ活性を阻害する. 経験は示している, しかしながら, イマチニブはこの突然変異を有する患者においてははるかに効果が低い, この変異を有する患者は、肥満細胞症の症例のほぼ90%を占める.

イマチニブはまた、肺高血圧症の治療において役割を有し得る. 様々な疾患プロセスにおいて、平滑筋肥大および肺脈管構造の過形成の両方を減少させることが示されている, 血圧高血圧を含む.[16] 全身性硬化症, この薬剤は、肺線維症の減速における潜在的な使用について試験されている. 実験室の設定で, イマチニブは、その受容体(pdgf-rβ)を阻害することによって血小板由来成長因子(pdgf)を抑制するための実験的薬剤として使用されている. その効果の1つは、糖尿病の有無にかかわらずマウスのアテローム性動脈硬化症を遅延させることである.

マウスの動物実験は、イマチニブおよび関連する医薬品が天然痘の治療に有用であり得ることを示唆している, 大流行が発生した場合.

インビトロ研究では、イマチニブの改変型がガンマ - セクレターゼ活性化タンパク質(gsap)に結合することができ、, 神経毒性β-アミロイド斑の産生および蓄積を選択的に増加させる. これは、gsapで標的となり、血液脳関門を通過することができる分子が、アルツハイマー病を治療するための潜在的な治療薬であることを示唆している. 別の研究では、イマチニブは、アルツハイマー病の治療に効果的であるためには、血液脳関門を通過する必要があります, ベータアミロイドの生産が肝臓で始まる可能性があることが示されている. マウスでの試験は、イマチニブが脳内のβ-アミロイドの減少に有効で​​あることを示している. それはノーです。ベータアミロイドの減少がアルツハイマー病を治療する実現可能な方法であるかどうかは知られている, 抗ベータアミロイドワクチンがアルツハイマー症状に何の影響も与えずにプラークの脳をクリアすることが示されている.

血液脳関門を克服するためのキャリアとしてのイマチニブとシクロデキストリン(キャプシゾル)との製剤も現在、オピオイド耐性を低下させ、逆転させるための実験的薬物として考えられている. イマチニブはラットにおいて耐性の逆転を示した. イマチニブは、デスモイド腫瘍または攻撃的線維症の治療における実験的薬物である.


系統的な(iupac)名:

4-[(4-メチル] -n-(4-メチル-3 - {[4-(ピリジン-3-イル)ピリミジン-2-イル]アミノ}フェニル)ベンズアミド




カテゴリー: 抗腫瘍薬のAPI

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