ミフェプリストンCAS 84371-65-3 Mifepriston二無水物。経口妊娠中絶剤Mifeprex

の起源の場所: Shandong,中国 (本土)
ブランド: mosinter
CAS: 84371-65-3
密度: 1.18グラム/ cm 3で
沸点: 760 mmHgので628.6°C
引火点: 334°c
蒸気圧: 25℃で1.14emmhg
保存条件: 2-8°C

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製品説明

支払い&配送条件 供給能力

ミフェプリストン(カス: 84371-65-3)


項目

インデックス

分子式

C29H35NO2

分子量

429.59

仕様

CP/USP/EP

融点

195-198°C

保存条件

2-8°C

ミフェプリストン(またはル-486)抗ステロイド性および抗グルココルチコイド特性の両方を有する合成ステロイド化合物である. この化合物は19位である。位置c11およびc17に置換を有するステロイド(17β-ヒドロキシ-11β-[4-ジメチルアミノフェニル]17α-[1-プロピニル]エストラ-4,9-ジエン-3-オン), 受容体レベルで競合的にコルチゾール作用に拮抗する.

ミフェプリストンは、妊娠の最初の数ヶ月間に中絶剤として使用されるプロゲステロン受容体アンタゴニストである, より少ない用量で緊急避妊薬として. ミフェプリストンは強力なグルココルチコイド受容体アンタゴニストでもある, 時には難治性クッシング症候群(異所性/新生物性のアクト/コルチゾール分泌による)に使用されており、. 早期試験中, それはru-38486または単にruとして知られていました-486, roussel uclafcompanyでの指定, 薬を設計した. その薬物は最初に利用可能になった, その後、他の国々が続いた。多くの場合、論争の中で. fdaのオレンジブックによると、商品名はkorlymとmifeprexで販売されています.

ミフェプリストンは開発された最初の抗黄体ホルモン剤であり、中絶剤としての使用が広範囲に評価されている. 研究グループの元の目標, しかしながら, 抗グルココルチコイド特性を有する化合物の発見および開発であった. 重症気分障害および精神病の治療に大きな関心を寄せているのは、これらの抗グルココルチコイド特性である. それは、必須医薬品の世界保健機関のリストに記載されています.

現在のrcogの中絶エビデンスベースの臨床ガイドラインによると:

•     第1トリメスター妊娠中絶のすべての方法は、妊娠を終わらせることができないという小さなリスクを伴う. 外科的中絶のリスクは約0.23%であり、医療中絶の場合は0.1%から1.4%の間である(使用されるレジメンおよびセンターの経験に依存する).

•     ミフェプリストン+プロスタグランジンを使用した医療中絶は、7週間未満の妊娠で最も効果的な中絶方法です.

•     7週未満の従来の真空吸引は、後期の妊娠よりも高い失敗率を有する. プロトコールには、妊娠性嚢の存在および/またはフォローアップ血清ヒト絨毛性性腺刺激ホルモンの推定のための吸引物の検査が含まれるべきである, 中絶完了を保証する.

•     厳密なプロトコール(吸引された物質の倍率および血清βhcg追跡の指標を含む)を用いた初期の真空吸引は、7週間未満の妊娠で使用することができる, データは、失敗率が医療中絶の場合よりも高いことを示唆している.

•     ミフェプリストン+プロスタグランジンを使用した医療中絶は、引き続き7-9週の妊娠期間の女性のための適切な方法である.

mifepristoneは、ミシガンとしてエクセルギュン・ラボラトリーによって米国外で販売されています, 作られたインフレランス, 承認された:

1.     妊娠49日までの子宮内妊娠の医学的終結(妊娠63日までの妊娠と授乳期)

2.     妊娠終結のための機械的頸部拡張の前の子宮頸管の軟化および拡張

3.     妊娠13〜24週の間に妊娠を終わらせるためのジェミプロストとの併用

4.     子宮内の胎児死における労働誘発.

ミフェプリストンは、ダンコ研究所によってミフェプレックスとして販売されている。.s. 食品および薬物投与 - 妊娠49日までの子宮内妊娠を終了させることが承認された. FDA承認レジメンの下で, 600mgの用量が、カウンセリングセッションの後に臨床医によって投与される. 2日後, 臨床医は400μgの別の薬剤を投与する, ミソプロストール, 収縮を誘発する. ヨーロッパの研究, この方法は、妊娠49日までの妊娠の96〜99%を終了させた, 1994年9月から9月にかけて行われた米国の1つの大規模多施設試験で 1995, 有効性はより低かった(92%), この研究の著者は、この方法の経験の欠如および/または彼らの研究の設計のためかもしれないと示唆している. ヨーロッパと中国, ミソプロストールの投与後数時間の観察期間が必要である. 胎児組織の排除がない場合は、観測期間中に発生する, 手術中絶が提供される. 連邦州では必要な観測期間はないが、強く推奨される.

ミフェプリストンは、より少ない用量で緊急避妊薬として使用することもできる; 性交後排卵前に服用すると、排卵を防ぐことができ、妊娠を防ぐことができます. この役割において、10mgの投与量は、投与されない。 600mgの用量ほど有効であるが、副作用がより少ない. mifeprexおよびmifegyneは、200mgの錠剤.

ヒトでの試験のレビューでは、10mgの用量の避妊効果は、主にその排卵への影響によるものであることが分かった, いいえ。移植の阻害, しかし、「行動のメカニズムの知識は不完全なままである". 200mgのミフェプリストンによる治療は、卵管内のステロイド受容体発現を変化させる, 子宮内膜発達を阻害する, 効果的に埋め込みを防止する.

その他の用途

ミフェプリストンは、コルセート治療薬によって製造された特許化された製剤を介して、クッシング症候群の治療のために、米国および欧州での使用が承認されている.

臨床試験で研究されているミフェプリストンの他の医学的用途には、経口避妊薬としての長期間の定期的使用, およびHIV感染の治療, 子宮筋腫,子宮内膜症, 精神病の特徴を持つ大うつ病, 心的外傷性ストレス障害, 双極性うつ病および認知機能障害を引き起こす障害, 心的外傷性ストレス障害, 慢性多発性硬化症, 緑内障, 髄膜腫, 乳癌, 卵巣癌, および前立腺癌.

ミフェプリストンは臨床試験において検出可能な抗HIV活性を示さなかった.

ミフェプリストンは精神病性大うつ病の初期の約束を示した, 治療が困難なうつ病の一形態, しかし、第III相臨床試験は効力の欠如のため早期に終了した.

ミフェプリストン治療は、小規模臨床試験で発表されたps症状の臨床的改善をもたらした 2012.

子宮頸管熟成剤としての使用も記載されている.


カテゴリー: 内分泌薬のAPI

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