ミトキサントロン塩酸塩、CAS 70476-82-3 DHAQ二塩酸塩

の起源の場所: Zhejiang,中国 (本土)
分子式: c22h30cl2n4o6
仕様: CP / USP / EP
分子量: 517.4
ブランド: mosinter
外観: 濃い青色の粉末
純度: 97%~102%
乾燥減量: 6.0%最大
重金属: 20ppmの最大
ペーハー: 3.0-5.5

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製品説明

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塩酸ミトキサントロン(カス: 70476-82-3)


項目

インデックス

分子式

C22H30Cl2N4O6

分子量

517.4

仕様

CP/USP/EP

純度

97%~102%

乾燥減量

6.0%MAX

重金属

20最大ppm

PH

3.0-5.5

外観

外観

ミトキサントロン (旅館、禁止、usan. ミトザントロン(australiaの一般名)としても知られる)は、アントラセンジオン(アントラサイクリンではない)抗悪性腫瘍剤.

用途

特定のタイプの癌の治療に使用される, 主に転移性乳がん, 急性骨髄性白血病, およびホジキンリンパ腫. 急性リンパ芽球性白血病の最初の再発を患う小児の生存を改善することも示された.

ミトキサントロンとプレドニゾンの併用療法は、転移性ホルモン不応性前立腺癌の2次治療として承認されています. この組み合わせが治療の第一線であった, 最近まで, ドセタキセルとプレドニゾンの併用が生存率および無病期間を改善することが示されている.


ミトキサントロンはまた、多発性硬化症(ms), 最も顕著には、第2次プログレッシブ・ミリ秒. ミトキサントロンはノー。多発性硬化症を治す, 二次進行性msの進行を遅らせ、再発寛解msおよび進行性再発msにおける再発の間の時間を延長するのに有効である.

作用機序

dnaおよびミトキサントロンとの複合体におけるヒトトポイソメラーゼイベタ. pdbエントリ4g0v. dnaをインターカレートしたミトキサントロン(球体).

ミトキサントロンは、II型トポイソメラーゼ阻害剤である; これは、健常細胞および癌細胞の両方において、インターカレーションによってdna合成およびdna修復を妨害する. DNA塩基の間.

副作用

そのクラスの他の薬として, ミトキサントロンは、様々な重症度のいくつかの有害反応, 吐き気など, 嘔吐, 脱毛, 心臓の損傷, および免疫抑制. いくつかの副作用が発症を遅らせる可能性があります.心筋症は特に不可逆的であるため、影響に関する; ミトキサントロンを服用している人には定期的な監視心電図またはムガスキャンが推奨されます.

投薬は体表面積に基づいて全生涯投与量を運ぶ.

合成

ミトキサントロンは、キニザリン:

ミトキサントロン, 1,4-ジヒドロキシ-5,8-ビス[[2 - [(2-ヒドロキシエチル)アミノ)エチル]アミノ]-9,10-アントラセンジオン, 抗生物質ドキソルビシンと構造的に関連している. それはダントロンから合成される (1,8-ジヒドロキシアントラキノン), それは硝酸と反応したとき, 次いで塩基中の硫化ナトリウムとチオ硫酸塩との混合物, 〜に変換される 1,4,5,8-テトラヒドロキシアントラキノン. これを2-アミノエチルアミノエタノールと、クロラニル (2,3,5,6-テトラクロロベンゾキノン-1,4) 所望のミトキサントロンを与える.

  • f。 e. durr、k.c. ムードック、あなた.s. 特許第4,197,249号(1980年).

  • k。 c. ムルドック、f.e. durr、r.g. 子、de 2835661(1979).

  • Zee-cheng、r. k. y.; 陳、c. c. (1978). "抗腫瘍薬. ビス(置換アミノアルキルアミノ)アントラキノンの構造 - 活性関係研究". 薬化学研究21(3): 291.  ドイ:10.1021/jm00201a012。 pmid 628005.編集

  • ムルドック、k. c.; 子、r. g.; ファビオ、p. f.; アンジェ、r. d.; ウォーレス、r. e.; durr、f. e.; シタレラ、r. v. (1979). "抗腫瘍剤. 1. 1,4-ビス[(アミノアルキル)アミノ] -9,10-アントラセンジオン".薬化学研究22(9): 1024.  ドイ:10.1021/jm00195a002。 pmid 490545.編集

  • その行動の仕組みはノーです。完全に理解された, それは推定される, ミトキサントロンはdnaと結合して作用する, チェーンのねじれを妨げる. それは、重度の非リンパ性白血病、乳癌などを治療するために静脈内で使用される.

    この薬の同義語はノバントロンである.



カテゴリー: 抗腫瘍薬のAPI

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