ボスチニブCAS 380843-75-4 SKI-606ボスチニブ

の起源の場所: Shandong,中国 (本土)
ブランド: mosinter
分子式: c26h29cl2n5o3
分子量: 530.45
融点: 116-120 ºc
densiy: 1.36
沸点: 760 mmHgので649.7°C
引火点: 346.7°c
蒸気圧: 25℃で9.15emmhg
仕様: CP/USP/EP

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製品説明

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ボスチニブ(カス: 380843-75-4)


項目

インデックス

分子式

C26H29Cl2N5O3

分子量

530.45

仕様

CP/USP/EP

コンテンツ

≥99.0%

ボスチニブ (rinn / usan; コードネームのスキー-606, ボスリフ(bosulif)の商品名で販売されている)は、癌の治療における使用のための研究を進めているチロシンキナーゼ阻害剤である.  もともとはワイエスによって合成され、それはファイザーによって開発されている.

医療用途

ボスチニブは9月9日にfdaとeuヨーロッパ医薬品局の承認を受けました 4, 2012 抵抗性を有するフィラデルフィア染色体陽性(ph +)慢性骨髄性白血病(cml)を有する成人患者の治療のために、それぞれ2013年3月27日, 前治療への不耐性.

禁忌

ボスチニブは2つの既知の絶対禁忌, それは: ボスチニブおよび肝障害に対する既知の過敏症.

相互作用

ボスチニブは、p糖タンパク質(p-gp)およびcyp3aの基質および阻害剤の両方である4. したがって、p-gpおよびcyp3a4阻害剤は、ボスチニブの血漿レベルを上昇させる可能性がある. 同様に、cyp3a4誘導物質はボスチニブの血漿中濃度を低下させる可能性がある. それはまた、p-gpおよびcyp3aの基質である他の薬剤の代謝および取り込みを(そのp-gp阻害効果によってgitに)変化させる可能性がある4.

発がん性および変異原性

ボスチニブに対する臨床的曝露(aucの点で)の最大3倍を用いた動物試験は、発がん性のいずれの影響も示さなかった.[8] 変異原性および染色体異常は認められなかった。インビトロで検出された.

行動の仕組み

これは、srcファミリーキナーゼ(srcを含む)に対するさらなる阻害効果を有するatp競合bcr-ablチロシンキナーゼ阻害剤である, lynとhk.. ボスチニブは、ネズミ骨髄細胞株で発現された18のイマチニブ耐性形態のbcr-ablを16個阻害した, しかし、しなかった。 t315iおよびv2991突然変異細胞を阻害する.

品質問題

ボスチニブの一部の市販品(臨床試験に使用されるファイザー材料以外の供給源からのもの)は、最近、誤った化学構造を有することが判明している, 得られた生物学的結果を疑問視する.


カテゴリー: 抗腫瘍薬のAPI

関連カテゴリー: 他の医薬API  獣医学のAPI  診断薬のAPI  ビタミン剤のAPI  向精神薬のAPI 


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