フェノフィブリン酸CAS 42017-89-0 procetofenicacid

モデル: C17H15ClO4
の起源の場所: Sichuan,中国 (本土)
ブランド: mosinter
CAS: 42017-89-0
名: フェノフィブリン酸
外観: オフホワイトの結晶粉末に白
検定: ≥99%
分子式: c17h15clo4
分子量: 318.75
融点: 176°C(点灯。)
保存条件: ℃の冷凍庫

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製品説明

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フェノフィブリン酸(カス: 42017-89-0)


ITEMINDEX
外観
オフホワイトの結晶粉末に白
検定≥99%


フェノフィブレート(トリコ)は、フィブラート系薬剤である. それは主に、心血管疾患のリスクのある患者のコレステロールレベルを低下させるために使用される. 他のフィブラートのような, 低密度リポタンパク質(ldl)および非常に低密度リポタンパク質(vldl)レベルの両方を低下させる, ならびに高密度リポタンパク質(hdl)レベルの増加およびトリグリセリドレベルの低下.[1] 高コレステロール血症および高トリグリセリド血症の治療において、単独で、またはスタチンと共に使用される.

フェノフィブラートは、使用されて以来 1975, 最も一般的に処方フィブラートの一つであります, よく知られた有効性および忍容性プロファイルを有します.

医療用途

フェノフィブラートは、主に高コレステロール血症または混合型脂質異常症. 糖尿病患者の心血管疾患およびおそらく糖尿病性網膜症のリスクを低下させるようである.この同じグループの人々の下肢の切断を減らすのにも役立つようである. フェノフィブリン酸(カス: 42017-89-0)


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外観
オフホワイトの結晶粉末に白
検定≥99%


フェノフィブレート(トリコ)は、フィブラート系薬剤である. それは主に、心血管疾患のリスクのある患者のコレステロールレベルを低下させるために使用される. 他のフィブラートのような, 低密度リポタンパク質(ldl)および非常に低密度リポタンパク質(vldl)レベルの両方を低下させる, ならびに高密度リポタンパク質(hdl)レベルの増加およびトリグリセリドレベルの低下.[1] 高コレステロール血症および高トリグリセリド血症の治療において、単独で、またはスタチンと共に使用される.

フェノフィブラートは、使用されて以来 1975, 最も一般的に処方フィブラートの一つであります, よく知られた有効性および忍容性プロファイルを有します.

医療用途

フェノフィブラートは、主に高コレステロール血症または混合型脂質異常症. 糖尿病患者の心血管疾患およびおそらく糖尿病性網膜症のリスクを低下させるようである.この同じグループの人々の下肢の切断を減らすのにも役立つようである.

それは高められた低密度リポタンパク質コレステロール(ldl)を減少させるための食事に加えて、, 総コレステロール, トリグリセリド(tg), そして、アポリポタンパク質B(アポB), 成人の高密度リポ蛋白コレステロール(HDL)を増加させるために、高コレステロール血症または混合異脂肪血症.

  • 重度の高トリグリセリド血症IV型またはV型

  • 重度の高トリグリセリド血症の成人の治療のための食事療法に加えて使用されている. 空腹時のカイロミクロン血症を示す糖尿病患者の血糖コントロールの改善は、通常、薬理学的介入の必要性を減少させる.

    無作為化3, 二重盲検試験では、フェノフィブリン酸+スタチンによる治療は、スタチン単独よりもhdlおよびトリグリセリドレベルが改善され、フェノフィブリン酸単独療法よりも改善されたldlレベルが改善されることが示されている.

    さらに, ヨーロッパで, トリグリセリドおよびHDLがNOである場合、スタチンに加えて、心血管リスクが高い患者における混合高脂血症において、フェノフィブラートが示される。適切に管理された.

    禁忌

    フェノフィブラートは禁忌である:

    • 重度の腎障害を有する患者, 透析を受けた患者を含む(暴露量が2.7倍増加した, 推定糸球体濾過率(egfr)が<30ml /分である患者における慢性投与中の蓄積の増加、

    • 活性肝疾患を有する患者, 原発性胆汁性肝硬変および原因不明の持続性肝機能検査(lft)異常を有する患者を含む

    • 既存の胆嚢疾患患者

    • 授乳中の母親

    • フェノフィブラートまたはフェノフィブリン酸に対する過敏性が既知の患者

    有害な影響

    最も一般的な有害事象(同時投与されたスタチンを有する患者の> 3%)は[5]

    • 頭痛

    • 背中の痛み

    • 鼻咽頭炎

    • 吐き気

    • 筋肉痛

    • 下痢

    • 上気道感染症

    作用機序

    "要約すれば, トリグリセリドに富む粒子の増強された異化作用およびvID1の分泌の低下は、フィブラートの低トリグリセリド血症効果の基礎となる, hdl代謝に対するそれらの効果は、hdlアポリポタンパク質発現の変化と関連する."

    フェノフィブラートはフィブリン酸誘導体である, イソプロピルエステルに結合したフェノフィブリン酸を含むプロドラッグ. ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体アルファ(pparα)を活性化することによって脂質レベルを低下させ、. pparαはリポタンパク質リパーゼを活性化し、アポタンパク質ciiiを減少させる, 血漿からのトリグリセリドに富む粒子の脂肪分解および排泄を増加させる.

    また、pparαはアポタンパク質aiおよびaiiを増加させる, アポタンパク質bを含む非常に低密度のリポタンパク質(vldl)および低密度リポタンパク質(ldl)を減少させる, アポタンパク質aiおよびaiiを含む高密度リポタンパク質(hdl)を増加させる.

    加えて, vldlの合成を減少させ、異化作用を増加させることによって, フェノフィブラートはld1クリアランスを増加させ、小さくて密なldlを減少させる, 冠状動脈性心疾患に関連している.より良い引用が必要

それは高められた低密度リポタンパク質コレステロール(ldl)を減少させるための食事に加えて、, 総コレステロール, トリグリセリド(tg), そして、アポリポタンパク質B(アポB), 成人の高密度リポ蛋白コレステロール(HDL)を増加させるために、高コレステロール血症または混合異脂肪血症.

  • 重度の高トリグリセリド血症IV型またはV型

  • 重度の高トリグリセリド血症の成人の治療のための食事療法に加えて使用されている. 空腹時のカイロミクロン血症を示す糖尿病患者の血糖コントロールの改善は、通常、薬理学的介入の必要性を減少させる.

    無作為化3, 二重盲検試験では、フェノフィブリン酸+スタチンによる治療は、スタチン単独よりもhdlおよびトリグリセリドレベルが改善され、フェノフィブリン酸単独療法よりも改善されたldlレベルが改善されることが示されている.

    さらに, ヨーロッパで, トリグリセリドおよびHDLがNOである場合、スタチンに加えて、心血管リスクが高い患者における混合高脂血症において、フェノフィブラートが示される。適切に管理された.

    禁忌

    フェノフィブラートは禁忌である:

    • 重度の腎障害を有する患者, 透析を受けた患者を含む(暴露量が2.7倍増加した, 推定糸球体濾過率(egfr)が<30ml /分である患者における慢性投与中の蓄積の増加、

    • 活性肝疾患を有する患者, 原発性胆汁性肝硬変および原因不明の持続性肝機能検査(lft)異常を有する患者を含む

    • 既存の胆嚢疾患患者

    • 授乳中の母親

    • フェノフィブラートまたはフェノフィブリン酸に対する過敏性が既知の患者

    有害な影響

    最も一般的な有害事象(同時投与されたスタチンを有する患者の> 3%)は[5]

    • 頭痛

    • 背中の痛み

    • 鼻咽頭炎

    • 吐き気

    • 筋肉痛

    • 下痢

    • 上気道感染症

    作用機序

    "要約すれば, トリグリセリドに富む粒子の増強された異化作用およびvID1の分泌の低下は、フィブラートの低トリグリセリド血症効果の基礎となる, hdl代謝に対するそれらの効果は、hdlアポリポタンパク質発現の変化と関連する."

    フェノフィブラートはフィブリン酸誘導体である, イソプロピルエステルに結合したフェノフィブリン酸を含むプロドラッグ. ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体アルファ(pparα)を活性化することによって脂質レベルを低下させ、. pparαはリポタンパク質リパーゼを活性化し、アポタンパク質ciiiを減少させる, 血漿からのトリグリセリドに富む粒子の脂肪分解および排泄を増加させる.

    また、pparαはアポタンパク質aiおよびaiiを増加させる, アポタンパク質bを含む非常に低密度のリポタンパク質(vldl)および低密度リポタンパク質(ldl)を減少させる, アポタンパク質aiおよびaiiを含む高密度リポタンパク質(hdl)を増加させる.

    加えて, vldlの合成を減少させ、異化作用を増加させることによって, フェノフィブラートはld1クリアランスを増加させ、小さくて密なldlを減少させる, 冠状動脈性心疾患に関連している.より良い引用が必要



カテゴリー: 循環器系の薬のAPI

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