ピメクロリムスcas 137071-32-0 asm 981 sdz-asm 981

モデル: MOS 14
の起源の場所: Zhejiang,中国 (本土)
名: ピメクロリムス
CAS: 137071-32-0
分子式: c43h68clno11
分子量: 810.459
コンテンツ: 98%分
ブランド: mosinter
同義語1: ASM 981
ストレージ温度: -20°c
密度: 1.19

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ピメクロリムス・カス137071-32-0 asm 981 sdz-asm 981

局所免疫調節剤

ピメクロリムスは局所免疫調節物質であり、ストレプトミセス産生アスコマイシンの半合成産物の一種である. タクロリムスよりも親油性が高く、皮膚との親和性が強い. 顔の脂漏性皮膚炎の兆候および症状を効果的かつ安全にコントロールし、皮膚炎および湿疹の患者のかゆみ症状を迅速に緩和し、病変面積を縮小することができる, クリアアトピー性皮膚炎(湿疹)サイン. 従って, アトピー性皮膚炎(湿疹)を早期寛解目的と長期間のコントロール目的の両方で治療するための有効な治療法である. 

化学的特性:白色固体

使用法: ピメクロリムスは半合成, トリフレートエステルによる32-ヒドロキシ基の活性化によるアスコマイシン由来の大環状ラクトン, クロロ類似体を得るために、相転移条件下で塩化物による求核置換. ピメクロリムスは炎症性皮膚疾患の治療の標的とされている. すべてのタクロリムス類似体と同様に、ピメクロリムスは受容体タンパク質、fkbp12. 次いで複合体は標的タンパク質と相互作用するのを妨げるために結合する. ピメクロリムスは、2,000件を超える引用文献で広範に引用されている.


ピメクロリムスは、アトピー性皮膚炎(湿疹)の治療に使用されるカルシニューリン阻害剤クラスの免疫調節剤であり、.


ピメクロリムスは、アスコマイシンマクロラクタム誘導体である. ピメクロリムスがマクロフィリン-12(fkbp-12とも呼ばれる)に結合し、カルシニューリンを阻害することがインビトロで示されている.[したがって、ピメクロリムスは、t細胞からのサイトカインの合成および放出を阻害することによって、t細胞活性化を阻害する. ピメクロリムスはまた、肥満細胞からの炎症性サイトカインおよびメディエーターの放出を防止する.


ピメクロリムス, タクロリムスのような, マクロコラタム免疫抑制剤のアスコマイシンクラスに属する, カルシニューリン経路によるt細胞活性化の阻害および多数の炎症性サイトカインの放出の阻害によって作用する, 免疫および炎症シグナルのカスケードを防止する. ピメクロリムスはタクロリムスと同様の作用機序を有するが、より選択的である, 樹状細胞(ランゲルハンス細胞)に影響を与えない. 皮膚ステロイドまたは局所タクロリムスよりも皮膚浸透が低いが、粘膜透過性について比較した. 加えて、局所ステロイドとは対照的に、ピメクロリムスはno。皮膚萎縮を引き起こす.


様々な炎症性皮膚疾患に有効であることが証明されている, 例えば., 脂漏性皮膚炎,皮膚エリテマトーデス,口腔扁平扁平,白斑,および乾癬.タクロリムスおよびピメクロリムスはカルシニューリン阻害剤の両方であり、免疫抑制剤として機能する.


1月に 2006, 米国食品医薬品局(FDA)は、リンパ節や皮膚がんのリスク上昇の可能性についてブラックリストの警告を発するためには、, 類似の薬剤タクロリムス. 現在英国の皮膚科医による練習はノーである。これを重要な真の関心事とみなし、そのような新薬の使用をますます推奨している.[死んだリンク]

重要なこと, fdaはタクロリムスとピメクロリムスの最新のブラックボックス警告を承認したが, 最近の米国皮膚科学学会アカデミーの報告では、局所免疫調節物質がリンパ腫または非メラノーマ皮膚癌を引き起こすという因果的な証拠はないことが分かった, 短期間または断続的な長期局所適用後の全身的免疫抑制が起こりそうにない.最近の別のエビデンスレビューでは、市販後のサーベイランスがこの全身性免疫抑制または悪性腫瘍のリスク上昇の証拠を示さないと結論づけている.しかしながら, 積極的な治験が行われていない場合には、免疫調節剤の正確な適応とその使用期間に関する強い議論と論争が続いている.皮膚科医およびアレルギー専門医団体, アメリカの皮膚科学アカデミー,とアメリカのアレルギー学会, 喘息, 免疫学, ブラックボックスの警告を含むことに抗議した. アアアイ州は、「局所的なピメクロリムスまたはタクロリムスの使用に関連するリンパ腫の症例について提供された情報のいずれも、因果関係を示唆または示唆していない."


カテゴリー: 新製品


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