バンデタニブCAS 443913-73-3バンデタニブベース

モデル: C22H24BrFN4O2
の起源の場所: Shandong,中国 (本土)
分子式: c22h24brfn4o2
分子量: 475.35
仕様: CP / USP / EP
コンテンツ: 95%分
ブランド: mosinter
密度: 1.406グラム/ cm 3で
沸点: 760 mmHgの時538.22°C
引火点: 279.306°c
名: バンデタニブ
エイリアス: バンデタニブベース

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製品説明

支払い&配送条件 供給能力

バンデタニブ(CAS: 443913-73-3)


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インデックス

分子式

C22H24BrFN4O2

分子量

475.35

仕様

CP/USP/EP

コンテンツ

95%分

バンデタニブ (宿, 商品名caprelsa)甲状腺の特定の腫瘍の治療に使用される抗がん剤であります. それは、細胞受容体の数のakinaseの阻害剤として作用します, 主に血管内皮増殖因子受容体(VEGFR), 上皮成長因子受容体(EGFR), およびRETチロシンキナーゼ. 薬剤は、アストラゼネカによって開発されました.

承認と指摘

バンデタニブは後期(転移性)の手術のために資格がない成人患者における甲状腺髄様がんの治療のためにFDA(2011年4月)により承認された最初の薬でした.バンデタニブは、まず最初に商品名なしで販売されました, そして8月以来、商品名caprelsaの下で市販されています 2011.

禁忌

中等度、重度の肝機能障害患者で, バンデタニブのための投与量が推奨されていません, その安全性と有効性など全くありません。まだ確立されて.バンデタニブは、先天性QT延長症候群の患者には禁忌であります.

有害な影響

一般的な副作用は、腹痛や下痢が含まれます, 発疹, QT間隔の延長, 高血圧症, 頭痛, そして疲労.

相互作用

バンデタニブは、OATP-1B1及びOATP-1B3トランスポーターの基質として報告されています. OATP-1B1及びOATP-1B3とバンデタニブの相互作用は、その肝臓の処分を変更することができるし、トランスポーター媒介薬物 - 薬物相互作用につながることができます. また、バンデタニブは、OATP-1B3トランスポーターの阻害剤であるが、ノー。 OATP-1bのための1.

QT間隔を延長他の薬剤は、おそらくバンデタニブのこの副作用に追加することができます. 薬の一部は肝臓enzymecyp3aを経て代謝されるよう4, この酵素の強力なインデューサーは、血漿中濃度を減少させることができます. CYP3A4阻害剤は一切行いません。大幅バンデタニブ濃度を高めます, おそらく、それはまた、モノオキシゲナーゼ1(FMO1)を含むフラビンによって代謝されるためと 3.

薬物動態

バンデタニブはよく消化管から吸収されます, 4〜10時間適用後のピーク血漿中濃度に到達します, 平均して19日の半減期を有します. それは、定常状態の濃度を達成するために、約3ヶ月間、注意しなければなりません. 血液中には、ほぼ完全に(90から96パーセント)、アルブミンなどの血漿タンパク質に結合しています. これはFMO1介してCYP3A4を介しとバンデタニブ-N-オキシドをN- desmethylvandetanibに代謝され、そして 3. これらの両方は、活性代謝物です. バンデタニブは、糞便(44%)および未変化体の形で尿(25%)および代謝産物を介して排泄されます.

バンデタニブの代謝物(左上): N-desmethylvandetanib(左下, )CYP3A4を介しました, バンデタニブ-N-オキシド(右下, viafmo1とFMO3), 両方の薬理学的に活性な, そして、グルクロニドの少量.

臨床試験

非小細胞肺癌

薬剤は、第小細胞肺癌のための潜在的な標的治療として臨床試験を受けました. ドセタキセルとの第III相試験からのいくつかの有望な結果がありました.ペメトレキセドで使用する場合にも相反する結果がありました. ドセタキセルと別の試験では、7月に募集しました。 2009.

薬物は、化学療法と一緒に投与したとき、試験は何のメリットを示さなかった後、アストラゼネカは2009年10月に(提案商品名ZACTIMA下)バンデタニブに関するEU承認申請を取り下げ.

カテゴリー: 抗腫瘍薬のAPI

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