ニモジピン、CAS 66085-59-4 NIMOTOPニモジピンPERIPLUM ADMON

モデル: C21H26N2O7
の起源の場所: Shandong,中国 (本土)
外観: 白色固体
ブランド: mosinter
分子式: c21h26n2o7
仕様: CP / USP / EP
分子量: 418.44
密度: 1.25グラム/ cm 3で
融点: 125℃
沸点: 760 mmHgので526.3°C
引火点: 272.1°c
蒸気圧: 25℃で3.63emmhg

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製品説明

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ニモジピン(CAS:66085-59-4)


項目

インデックス

分子式

C21H26N2O7

分子の重量

418.44

仕様

CP/USP/EP

外観

白色固体

融点

125℃

ニモジピン(Nimotopとしてバイエル社によって市販されています)もともと高血圧の治療のために開発ジヒドロピリジンカルシウムチャンネル遮断薬です。これは、頻繁にこの指示のために使用されていませんが、くも膜下出血(脳出血の形)の主要な合併症を予防する上で良好な結果を示している血管攣縮と呼ばれます。これは現在、ニモジピンの主な用途です。

用量

定期的な投与量は、60 mg錠4時間ごとです。患者が経口錠剤を取ることができない場合、それは以前1-2ミリグラム/時間の速度で静脈内注入を介して投与した(体重である場合より低い用量<70 kgまたは血圧が低すぎる)が、脱退以来IVの準備を、経鼻胃管による投与が選択肢である。

使用法

それは脳血管系のためのいくつかの選択性を有しているため、ニモジピンの主な用途は、患者の後の発作の神経学的に関係なく、特に破裂脳ベリー動脈瘤から、脳血管攣縮得られた虚血、クモ膜下出血(脳出血の形)の合併症の予防にあります条件。その投与は、くも膜下出血の4日以内に開始し、3週間継続しました。血圧が5%以上低下すると、投与量を調整します。定期的に静脈内ニモジピンの使用に関する論争が依然として存在します。

2003トライアル(ベルフォールら)ニモジピンは重症子癇前症を有する女性で発作の予防に硫酸マグネシウムより劣っていたが見つかりました。

ニモジピンが現在頭部外傷で使用されていないが、それは臨床試験において有望性を示している。2009研究では、頭蓋内圧、頸静乳酸塩および頸静グルコースが低かった標準的な手順とともに、末梢静脈注射を介して、ニモジピンを与えられた重度の頭部外傷患者は、有意に高い脳perfusionpressureと頸静脈酸素飽和度を持っていたことがわかった。研究では、thatGlasgowアウトカムスコア値が高かった、と脳代謝が改善されたと結論付けた。

薬物動態

吸収

ヒトでは、これは、主に経口投与し、1時間半以内にピーク血漿濃度に達する。バルプロ酸ナトリウムを服用している患者が著しく高かったしながら、酵素誘導抗痙攣薬を服用患者は、低い血漿濃度を有する。

代謝作用

ニモジピンは、初回通過代謝で代謝される。ニモジピンのジヒドロピリジン環は、肝臓の肝細胞中のチトクロームP-4503A(CYP3A)によって管理プロセスを脱水素化されている。これはレアンドマイシン(抗生物質)またはケトコナゾール(抗真菌薬)で、しかし完全に抑制することができる。

排泄

放射性標識を用いて、非ヒト哺乳動物での研究では、投与量の40〜50%が尿を介して排泄されることを見出しました。体内の残留レベルは、サルで1.5%を超えることはなかったです。

作用機序

ニモジピンは、L型電位依存性カルシウムチャネルに特異的に結合する。そこに血管攣縮の予防にそのメカニズムについての非常に多くの理論がありますが、どれも決定的ません。

禁忌

ニモジピンは、低血圧、紅潮および発汗、浮腫、悪心、およびカルシウムチャネル遮断薬の特性を知られているほとんどが、他の胃腸障害と関連している。これは、最近になって1ヶ月より不安定狭心症または心筋梗塞のエピソードには禁忌である。

ニモジピンは時折過去に静脈内投与したが、FDAはそれが重篤な合併症につながる、静脈内に使用されて承認された経口製剤の報告を受けていたことを警告する2006年1月に警告をリリース。これはこれは行うべきではありませんボックスの警告にもかかわらずでした。

副作用

FDAはq4hで投与量レベルに基づいてグループに副作用を分類しています。高用量群(90 mg)をかゆみ、消化管出血、血小板減少症、神経機能の低下、嘔吐、発汗、うっ血性心不全、低ナトリウム血症、血小板数が減少するなどの悪条件、播種性血管内凝固、深部静脈経験のグループの1%未満の場合血栓症。

カテゴリー: 循環器系の薬のAPI

関連カテゴリー: 診断薬のAPI  ビタミン剤のAPI  向精神薬のAPI  内分泌薬のAPI  消化器系の薬のAPI 


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