ドロネダロン塩酸塩、CAS 141625-93-6ドロネダロン塩酸ドロネダロン中間

モデル: C31H44N2O5S.HCl
の起源の場所: Shandong,中国 (本土)
分子式: c31h44n2o5s.hcl
分子量: 593.224
仕様: CP / USP / EP
外観: 白またはオフホワイトの粉末
沸点: 760 mmHgので683.9°C
引火点: 367.4°c
蒸気圧: 25℃で1.47emmhg

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ドロネダロン塩酸塩 (CAS: 141625-93-6)


項目

インデックス

分子式

C31H44N2O5S.HCl

分子の重量

593.224

仕様

CP/USP/EP

外観

白またはオフホワイトの粉末

基本情報

ドロネダロンは不整脈の徴候のために主にサノフィ ・ アベンティス薬です。それは 2009 年 7 月 2 日に、FDA によって承認されました。いずれかの正常なリズム、または薬物療法や電気ショック治療正常なリズムを維持するためにすなわち直流 cardioversion(DCCV) を受ける人に戻ったアミオダロン心房細動と心房 flutterin 人々 の心の治療のための代替として推奨されました。FDA 承認されたラベルがアメリカ合衆国で臨床開発プログラムで死亡率の減少は認められなかった、入院を減らすためしかし、死亡率を減らすためいないクレームが含まれます。心不全における薬物の試験は厳しい CHF に穏健派を持つ患者の心不全死の可能な増加を示した中間解析として停止しました。

ドロネダロンの米国のラベルにはで永久的な心房細動。 または心不全 NYHA クラス IV、NYHA クラス II-III 心不全心不全専門クリニックへの紹介と最近の代償不全必要とする入院患者そのドロネダロンは禁忌であることを示すブラック ボックスの警告が含まれています"ドロネダロンまた関連付けられて重度の肝臓障害のまれなケース、肝不全を含みます。

作用機序

ドロネダロンと呼ばれている「マルチ チャネル ブロッカー」しかし、それは明確などのチャンネルその成功に極めて重要な役割を果たします。したがって、ドロネダロン ' 急速な遅延整流、遅い遅延整流と内向き整流 ACh 活性化などを含む複数の内向きカリウム電流の抑制を示唆しているほとんどの研究で細胞レベルでの s 操作は物議を醸す。[7] それはまたと考えられている内側の急速な Na の現在と L 型 Ca チャネルの削減します。いくつかの研究で現在 K の減少 K ACh チャネルの抑制が原因であることが示されたまたは GTP 結合タンパク質に関連します。K + 現在につながった 69 % の削減 AP 期間を増加し、正常な心臓のリズムに SA ノードおよびリターン患者のペース メーカー電位を抑制すると考えられる、効果的な不応期を増加しました。ヨーロッパの裁判で不整脈再発までの平均時間はドロネダロン グループで 96 日対プラセボ群で 41 日であった (59 と 158 日非欧州裁判で同様の結果得られたそれぞれ)。

化学

化学的には、ドロネダロンはアミオダロンに関連するベンゾフラン誘導体、人気のある抗不整脈である。アミオダロンの使用は、その高いヨウ素含有量(肺線維症、甲状腺疾患)により、ならびに肝疾患によって毒性によって制限される。ドロネダロンでは、ヨウ素部分は、甲状腺および他の器官への毒性効果を減少させる、存在しない。メチルスルホンアミド基は、脂肪(親油性)の溶解性を低減し、したがって神経毒性作用を低減するために添加される。

ドロネダロンは、インビトロおよび臨床試験におけるアミオダロンのようなクラスIII抗不整脈活性を示す。薬剤はまた、4ヴォーンウィリアムズ不整脈の各クラスに活性を示すように思われる。

薬物動態

ドロネダロン アミオダロンより少ない脂溶性、分布、はるかに少ない量があり、13-19 時間の半減期、— これ際立つアミオダロン ' 数週間の半減期の s。これらの薬物動態学的特性の結果としてドロネダロン投与アミオダロンよりより少なく複雑なことがあります。

禁忌

1. 常時 AF (患者で正常洞調律されませんまたは復元できません)

2.Recently入院またはクラスIVの心不全を必要とする心不全代償。

3.Second-第三度房室ブロックや洞不全症候群を除くときペース メーカー機能と共に使用)

4.Bradycardia

強力なCYP3A阻害剤の5.Concomitant使用

QT間隔を延長し、トルサード·ド·ポアントを誘導することができる薬やハーブ製品の6.Concomitant使用

7.アミオダロンの以前の使用に関連する肝臓または肺の毒性

8.肝硬変

9. QTc バゼット間隔は ≥500 ms、または併用薬やハーブのサプリメントを QT 間隔の延長または torsades de ポイントのリスクを高める (クラス I または III 抗不整脈薬、フェノチアジン、三環系抗うつ薬、特定経口マクロライド系、エフェドラ)。[要出典]

10.Pregnancyと授乳中の母親

11.ドロネダロンに対する過敏症

12.Hepaticの減損。2011年1月にFDAは稀な例が、ドロネダロン(Multaq)で治療された患者に肝臓移植につながる急性肝不全2例を含む重篤な、肝障害、について助言した。それは知られていないかどうか、血清肝酵素(ALT、AST、アルカリホスファターゼ)、重度の肝障害の発症を予防するドロネダロンを服用している患者におけるビリルビンのルーチン定期的なモニタリング。

280ミリ秒を超える13.PR区間[要出典]

チトクロームP-450(CYP)3Aアイソザイム阻害剤の14.Use(含まれています:クラリスロマイシン、シクロスポリン、イトラコナゾール、ケトコナゾール、ネファゾドン、リトナビル、テリスロマイシン、ボリコナゾール)





カテゴリー: 循環器系の薬のAPI

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