ドロネダロン塩酸塩、CAS 141625-93-6ドロネダロン塩酸ドロネダロン中間

モデル: C31H44N2O5S.HCl
の起源の場所: Shandong,中国 (本土)
分子式: c31h44n2o5s.hcl
分子量: 593.224
仕様: CP / USP / EP
外観: 白またはオフホワイトの粉末
蒸気圧: 25℃で1.47emmhg
引火点: 367.4°c
沸点: 760 mmHgので683.9°C

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ドロネダロン塩酸塩(カス: 141625-93-6)


項目

インデックス

分子式

C31H44N2O5S.HCl

分子量

593.224

仕様

CP/USP/EP

外観 

白色またはオフホワイトの粉末

基本情報

ドロネダロンはサノフィ・アベンティスの薬剤であり、主に心臓不整脈の兆候である. それは7月7日にFDAによって承認された 2, 2009. 心房細動および心房粗動の治療のために、心臓が正常なリズムに戻ったか、または薬剤療法または電気ショック療法を受けている患者、すなわち正常なリズムを維持するための直流電気的除細動(dccv)のためのアミオダロンの代替として推奨された. 米国では, fda承認ラベルには、入院を減らすための主張が含まれています, いいえ。死亡率を減らすため, 死亡率の減少はノーであった。臨床開発プログラムで実証された. 暫定分析が心不全による死亡の可能性の増大を示したため、心不全における薬物の試験は中止された, 中等度〜重度のCHF患者.

あなたは.s. dronedaroneのラベルにはブラックボックス警告が含まれています, nyha class IV心不全の患者でドロネダロンが禁忌であると述べている, nyha class ii-iii心不全で入院または特殊な心不全クリニックへの紹介が必要な最近の代償不全, または永久的な心房細動." ドロネダロンはまた、肝不全を含む重篤な肝臓損傷のまれな症例と関連している.

作用機序

ドロネダロンは「マルチチャネルブロッカー」と呼ばれていますが、どのチャネルがその成功に重要な役割を果たしているかは不明です. こうして, 細胞レベルでのドロネダロンの作用は、ほとんどの研究で議論の余地があり、迅速な遅延整流器を含む複数の内向きカリウム電流の阻害を示唆している, 遅遅延整流器およびach起動内向き整流器.[7] 内向きの迅速な電流およびI型caチャネルを減少させると考えられている. いくつかの研究におけるk電流の減少は、k-achチャネルまたは関連するgtp結合タンパク質の阻害に起因することが示された. k +電流を69%減少させると、p持続時間が増加し、有効不応期間が延長した, したがって、saノードのペースメーカーの可能性を抑制し、患者を正常な心臓リズムに戻すことが示された. ヨーロッパの試験で, 不整脈の再発までの平均時間はプラセボ群対41日であった. 96 ドロネダロン群の日数(no.-european試験で得られた同様の結果, 59 および158日).


薬物動態

ドロネダロンはアミオダロンより親油性が低い, 配布量がはるかに少ない, 排泄半減期が13-19時間であり、これは数週間のアミオダロンの半減期とは対照的である. これらの薬物動態学的特性の結果として, ドロニダロンの投与はアミオダロンよりも複雑ではない.

禁忌

1. 永続的な洞調律がないか、または回復できない患者

2. 入院またはクラスIV心不全を必要とする最近代償不全の心不全.

3. 2度または3度のブロックまたは洞洞洞症候群(機能するペースメーカと併用する場合を除く)

4. 徐脈

5. 強力なcyp3a阻害剤の併用

6. qt間隔を延長し、トルサードドポイントを誘発する可能性のある薬品またはハーブ製品の併用

7. アミオダロンの以前の使用に関連する肝臓または肺の毒性

8. 重度の肝障害

9. qtcバゼット間隔≧500 ms, qt間隔を延長するか、またはトルサード・ド・ポイントのリスクを増加させる薬草またはハーブサプリメントとの併用(クラスIまたはIIIの抗不整脈薬, フェノチアジン類, 三環系抗うつ薬, 特定の経口マクロライド, エフェドラ).[要出典]

10. 妊娠中および授乳中の母親

11. ドロネダロンに対する過敏症

12. 肝障害. 2011年1月、FDAは珍しい症例についてアドバイスした, 厳しい, 肝障害, ドロネダロン(multaq)で治療した患者に肝臓移植をもたらす急性肝不全の2例を含め、. それはノーです。血清肝臓酵素の定期的な定期的モニタリング(alt, ast, およびアルカリホスファターゼ)およびビリルビンは、ドロネダロンを服用している患者において、重篤な肝臓傷害の発症を予防する.

13. PR間隔が280ミリ秒を超える[要出典]

14. シトクロムp-450(cyp)3aアイソザイム阻害剤の使用: クラリスロマイシン, シクロスポリン, イトラコナゾール, ケトコナゾール, ネファゾドン, リトナビル, テリトロマイシン, ボリコナゾール)





カテゴリー: 循環器系の薬のAPI

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