スパルフロキサシンCAS 110871-86-8 at 4140 ci978クロルスロンvetranal

の起源の場所: Zhejiang,中国 (本土)
CAS: 110871-86-8
分子式: c19h22fn3o3
分子量: 359.3947
密度: 1.347グラム/ cm 3で
融点: 265℃
沸点: 760 mmHgので575.9°C
引火点: 302.1°c
屈折率: 1.611
蒸気pressur: 25℃で4.2emmhg

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製品説明

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スパルフロキサシン(cas 110871-86-8)


分子式C19H22FN3O3
分子量359.3947
密度1.347グラム/ cmの3
融点265℃
沸点575.9°760 mmHgのにC
屈折率1.611
引火点302.1°C
蒸気pressur4.225°Cでe-14mmhg

スパルコロキサシン(spar flox a sin), バングラデシュの商号, ザガムとザガムレピパック, 細菌感染症の治療に使用されるフルオロキノロン抗生物質である. それは論争のある安全性のプロフィールを持っています. zagamはもはや米国では利用できません.


薬理学的性質

スパフロロキサシンは、血液中のタンパク質に約37〜45%結合している.


スパルフロキサシンは大部分の組織に高度の浸透を達成する, 中枢神経系を除いて.

400mgの単回投与のスパフロロキサシン, カンターライド誘発炎症性流体中の平均ピーク濃度は、5時間/ hの平均投与時間後に1.3ml / mlである. したがって(炎症性流体への全スパフロロキサシン浸透は117%であり、この液体からの平均排出半減期は19.7時間である.

スパフロロキサシンの皮膚浸透は皮膚で良好である:血漿比は4時間で1.00(ピーク血漿濃度の時間)、5時間で1.39. 100または200 mgの単回経口投与後, 皮膚中の濃度は、0.56および0.82-1.31 la-g / g, それぞれ, 期待できる. スパルフロキサシンは、インビトロでヒト多形核白血球への優れた浸透を達成する.

スパルフロキサシンは、呼吸器および洞の組織において高濃度を達成する. 400mgの経口負荷用量に続いて1日200mg, 気管支粘膜におけるスパルフロキサシンの平均濃度(投与後2.5〜5時間), 上皮内層液および肺胞マクロファージは、4.4μg/ g, 15.0 μg/ mlおよび53.7μg/ g, それぞれ. 上顎洞粘膜における平均スパルフロキサシン濃度, 2-5 単一の400mg投与後のh, 5.8μg/ g.

シマダら. ( 1993) sparfloxacinの組織分布に関して日本で発表された多くの研究を要約している. (喀痰中で高濃度が達成される, 胸水, 肌, 肺, 前立腺, 婦人科組織, 母乳および耳鼻咽喉組織. *唾液濃度は血漿レベルの66〜70%, csfの浸透率はcsfでいくらか制限されているように見える:血漿濃度比のみ 0.25-0.35.


スパルフロキサシンは、胆汁および胆嚢の中で、同時の血清レベルの7.1〜83倍の濃度を達成する.

ウサギで, スパフロロキサシンは、眼球硝子体(54%)への非常に良好な浸透を達成し、, 角膜(76%)およびレンズ(36%).


医療用途

この化合物は、地域的に獲得された下気道感染症(急性副鼻腔炎, 感受性細菌によって引き起こされる慢性気管支炎の悪化, 地域性肺炎).


副作用

参照: キノロン§副作用

コミュニティが獲得したスパルフロキサシンの第III相臨床試験に参加した2081人の成人患者のレビューで, 下気道感染症, スパルフロキサシン(200または400mg負荷用量、次いで1日100または200mg; すなわち200 / 100mgおよび400 / 200mg)は、比較薬剤(ルビンスタイン, 1996). コンパウンタに対するスパルフロキサシン400/200mgおよび比較者(アモキシシリン/クラブラン酸)に対する200 / 100mgの薬物関連有害反応の全率は13.7対 17.7%, 9.5対 13.2%, それぞれ. しかし、これらの報告された反応の多くは非常にマイナーであった; 薬物関連有害反応のため抗菌剤の中止は1.6対 1.6%, および1)対 1.1%, それぞれ. 神経系に影響を及ぼす副作用はスパルフロキサシン群の5.7%で報告されている, 不眠症および他の睡眠障害が最も一般的な事象.

光毒性は、スパルフロキサシンレシピエントの2.0%において認められた, 発症の平均遅延がある 6.3 :スパフロロキサシンを開始してから4.5日(1〜14日の範囲). 大部分は、顔面の紅斑と、 6.4 :t 4.2日. スパルフロキサシンに関連する光毒性の発生率は、シプロフロキサシンおよびオフロキサシンで観察されたものよりも高いが、フレロキサシンについては報告されていない, ペフロキサシン, エノキサシンおよびナリジクス酸.

最も重要なこと, テマフロキサシンに関連するような溶血性尿毒症症候群の特徴はない。報告されている


作用機序

スパルフロキサシン, 他のキノロン類やフルオロキノロン類, 殺菌剤です, 積極的に殺す細菌. キノロンは、細菌dnaジャイレースまたはトポイソメラーゼiv酵素を阻害する, それによってdna複製および転写を阻害する. キノロン類は細胞に容易に侵入することができ、したがって、レジオネラ・ニューモフィラおよびマイコプラズマ・ニューモニエのような細胞内病原体を治療するためにしばしば使用される. 多くのグラム陰性細菌のためにdnaジャイレースが標的である, トポイソメラーゼivは多くのグラム陽性細菌の標的である. 真核細胞は何もしない。 dnaジャイレースまたはトポイソメラーゼivを含む.


Sparfloxacin CAS 110871-86-8 at4140 ci978 Clorsulon Vetranal

外観: 白い粉

Sparfloxacin CAS 110871-86-8 at4140 ci978 Clorsulon Vetranal

パッケージ: 25キロのドラムまたはクライアントの要求ごととして

カテゴリー: 獣医学のAPI

関連カテゴリー: 抗生物質のAPI  抗腫瘍薬のAPI  心臓や脳血管API  熱い抗癌剤  医薬中間体 


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