オキサリプラチンのCASは61825-94-3 63121-00-6ラテンxalatoplatinumι-OHP RP-54780

モデル: MOSINTER
の起源の場所: Shandong,中国 (本土)
分子式: c6h14n2.c2o4.pt
仕様: CP / USP / EP
分子量: 397.29

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オキサリプラチン(CAS: 63121-00-6)


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インデックス

分子式

C6H14N2.C2O4.Pt

分子量

397.29

仕様

CP/USP/EP

オキサリプラチン(発音OX-味方-PLAT-中), サノフィによってエロキサチンとして販売, 白金系抗腫瘍薬は、癌化学療法で使用され.

歴史

オキサリプラチンは、教授よしのりキダニにより名古屋市の大学で1976年に発見されました, Uを与えられた人.s. 特許4169846で 1979. オキサリプラチンは、その後debiopharmによってでライセンスおよび進行大腸癌の治療薬として開発されました. DEBIOはでサノフィ・アベンティスへの薬物のライセンスを取得しました 1994. それは(最初はinfrance)1996年にヨーロッパの承認を得たとuによる承認.s. 食品や薬剤投与中 2002. 一般的なオキサリプラチンは、最初theunited statesin 8月に承認されました。 2009. 2010年に、サノフィ8月までの薬物のための独占権保護を取り戻しました 2012.

構造とメカニズム

化合物は、平面正方形白金(II)センターを併設しています. シスプラチンおよびカルボプラチンとは対照的に、, オキサリプラチンは、二座配位子を提供しています 1,2-2単座アンミン配位子の代わりに、ジアミノシクロヘキサン. それはまた、二座シュウ酸群を提供しています.

in vivoでの研究によれば, オキサリプラチンは、第標的細胞傷害性効果を介して大腸癌を戦います. 他の白金化合物のような, その細胞毒性は、癌細胞におけるDNA合成の阻害に起因すると考えられています. 特に, オキサリプラチン形態の両方のDNAにおける内およびストランドクロスリンク, これはDNA複製および転写を防止します, 細胞死を引き起こします.

臨床用途

オキサリプラチンは、結腸直腸癌の治療のために使用されます, 通常、FOLFOXとして知られている組み合わせでフォリン酸およびフルオロウラシルと一緒に. オキサリプラチンは、進行癌に使用される他の白金化合物と比較しました, 例えば、シスプラチンおよびカルボプラチンなど.

進行大腸癌

臨床研究では、それ自体でオキサリプラチンは、進行大腸癌に対する適度な活性を有し. ただフルオロウラシルとフォリン酸と比較した場合、デGRAMONT計画に従って投与, FOLFOX4政権は、全生存期間の有意な増加を生じませんでした, しかし、無増悪生存期間の改善を生成しませんでした, 第III相無作為化試験の主要エンドポイント.

結腸直腸癌のアジュバント治療

大腸癌の治癒的切除後, フルオロウラシルおよびフォリン酸に基づく化学療法は再発のリスクを低減します. がんが局所領域リンパ節(ステージIIIに広がったときの利点は、臨床的に関連性があります, 公爵C). オキサリプラチンの添加は、無再発生存率を改善します, しかし、全生存期間に関するデータはありません持っています。まだextensoに掲載されて.

ときに癌がありませんがあります。局所領域リンパ節への広がり(ステージII, 公爵b)は化学療法の利益が限界であり、補助化学療法を与えるするかどうかの決定は慎重に患者と治療の現実的なメリットと可能性毒性副作用を議論することによって評価されるべき. 腫瘍医は、オキサリプラチンによる治療を提案しているとき、これは、さらに関連しています.

有害な影響

オキサリプラチン治療の副作用は、潜在的に含めることができます:

•     神経毒性化学療法誘発性末梢神経障害につながります, プログレッシブ, 不朽、しばしば不可逆的なうずきしびれ, 寒さに強い痛みや過敏症, 手と足に始まり、時には腕と脚を伴います, 多くの場合、固有感覚の欠損を持ちます.[8]

•     疲労

•     吐き気, 嘔吐, または下痢

•     好中球減少症(白血球の種類の数が少ないです)

•     中毒性難聴(難聴)

•     溢出点滴静脈からのオキサリプラチンのリークはそれが結合組織に重大な損傷を引き起こす可能性がある場合.

•     低カリウム血症(低い血中カリウム), これは、男性よりも女性でより一般的です

加えて、一部の患者は、白金含有薬に対するアレルギー反応が発生する可能性があります. これは、女性でより一般的です.

オキサリプラチンは、シスプラチンとカルボプラチン未満耳毒性および腎毒性を持っています.

カテゴリー: 抗腫瘍薬のAPI

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