アピキサバンCAS 503612-47-3 BMS-562247

モデル: C25H25N5O4
の起源の場所: Shandong,中国 (本土)
ブランド: mosinter
分子式: c25h25n5o4
分子量: 459.50
仕様: CP / USP / EP
コンテンツ: 98%分
CAS: 503612-47-3
密度: 1.421グラム/ cm 3で
沸点: 760 mmHgので770.468°C
引火点: 419.764°c
蒸気圧: 25℃で0mmhg

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アピキサバン(CAS:503612-47-3)


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分子式

C25H25N5O4

分子の重量

459.50

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CP/USP/EP

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98%min

Apixaban(INNは、商品名Eliquis)は静脈血栓塞栓症の予防及び心房細動における脳卒中予防のための抗凝固剤である。それは、直接作用型Xa因子阻害剤である。アピキサバンは、薬物がファイザーとブリストル·マイヤーズスクイブ社による合弁会社で開発された2011年5月以来、ヨーロッパで利用できるようになりました。

医療用途

アピキサバンは非弁膜性心房細動患者における脳卒中および全身性塞栓症のリスクを低減するために示された第Xa因子阻害剤(抗凝固剤)である。新しい抗凝固薬の系統的レビューは、アピキサバンとワルファリンと比較して他の新しい抗凝固薬の治療上の利点が小さく、ワルファリン処理によって達成制御によって異なり述べている。すでにexcellentinternational標準比(INR)コントロールとワルファリンを服用している患者は、心房細動の新しい経口抗凝固に切り替えることで得るものがほとんどないことがあります。

ヨーロッパでは、アピキサバンは時々股関節または膝関節を置換する手術を受けている成人の静脈の血栓の形成(深部静脈血栓症)を予防するために使用される。低分子量ヘパリン(LMWH)に対する新しい経口抗凝固薬(Noacs)の系統的レビューでは、LMWHを超える限界臨床的有益性があり、これは大出血リスクの増加によって相殺される。新しい経口抗凝固薬は、ワルファリンと比較されていない。

アピキサバンは、人工心臓弁または僧帽弁狭窄症のために示されていません。

Apixaban は、冠動脈の事件の二次予防における抗血小板療法のアドオンの治療としては表示されません。(三重療法)。

非弁膜症性心房細動

新しい抗凝固薬 (ダビガトラン、リバロキサバンおよび apixaban) の系統的レビュー記載 apixaban やその他新規抗凝固薬ワルファリンと比較しての治療の効果が小さいとワルファリン治療によりコントロールに応じて様々 です。心房細動における新規抗凝固薬はすべての原因による死亡率減少しました。致命的な出血 andhemorrhagic ストロークの低い事件を示したワルファリンと比較して、新しい抗凝固剤は数値大出血, 消化管出血と有害事象により治療を中止する患者の高い数字の数値的事件の事件を下げます。リスクの出血は、自分の症状をコントロールできている 75 歳またはワルファリンそれらより古い者の増加可能性があります。ルーチンとこれらの薬剤の長期使用を反映する新しい抗凝固薬または大規模観測研究の頭に頭の試験が実施されています。

新しい経口抗凝固薬は、非出血性脳卒中および全体的な非弁膜症性心房細動人口の全身塞栓症の予防のためワルファリンよりも、より効果的なようではありませんが、一般的にはワルファリンよりも頭蓋内出血のリスクが低いに関連付けられています。年間1000人の患者あたりの回避すべてのストロークおよび全身塞栓イベントの数は、ヨーロッパの患者またはTTR≥65%と中心に有意な差で、ワルフ ァリン療法の地理的領域と品質に大きく依存していました。大出血の絶対的リスク減少は、主にTTR <65%とセンターで観察されました。年間処理された1000年の患者あたりの全原因死亡における絶対リスク差はワルファリン療法の質に大きく依存していました。重大な絶対リスク減少はTTR <65%を有する中心で達成しながらNOACとワルファリンとの間に有意差は、TTR≥65%とセンターで見られませんでした。新しい経口抗凝固薬の絶対的な利点は、経口抗凝固や血栓症の関連する危険因子の全体的な管理の質の地域差に起因する可能性がある他の領域よりもヨーロッパで小さい大きさの傾向にあります。

ダビガトラン、リバロキサバン、apixaban 心房細動の臨床試験データの組織的検討はすべての 3 つのエージェントと同様の主要な出血のプロファイルでの線量調整ワルファリンとして少なくともとして効果が示唆しています。患者は通常凝固モニタリングに準拠して喜んでいる人またはワルファリンの使用が治療効果にもかかわらず適切な監視と管理に最適ではありません、新しい抗凝固薬抗凝固治療の選択肢があります。

アピキサバンのようなコクラン分析Xa因子阻害剤により、大幅にストロークと心房細動、年間約100人の患者を治療するのに必要な数の患者におけるワルファリンと比較して全身性塞栓事象の数を減少させた。大出血の減少の証拠が幾分少ないロバストであるが、第Xa因子阻害剤は、ワルファリンと比較して大出血および頭蓋内の出血の数を減らすように見える。第Xa阻害剤は、第Xa阻害剤がまだ行われていない別の因子の頭に頭の研究として、AFの患者の長期的な抗凝固治療のためのより効果的で安全である要因を判断する決定的な証拠は現在ありません。

深部静脈血栓症

新しい経口抗凝固薬は、人工股関節全修理および膝関節全修復後の血栓予防に有効である。LMWHオーバー彼らの臨床的利益、限界と大出血リスクの増加により一部相殺されている。新しい抗凝固薬がLMWHよりも優れ害対効果のバランスを持っているという証拠はない。彼らは、腰と膝の業務におけるワルファリンと比較されていない。人工股関節または膝関節置換後の血栓予防のためのエノキサパリンとのダビガトラン、リバロキサバンおよびアピキサバンを比較する系統的レビューでは、新しい抗凝固薬は、有効性と安全性のために有意差はなかった。症候性静脈血栓塞栓症のリスクはリバロキサバンと低く、ダビガトランとアピキサバンと類似していた。エノキサパリンと比較して、臨床的に関連する出血の相対リスクは、アピキサバンとダビガトランと下位との類似のリバロキサバンと高かった。新しい抗凝固剤の高い有効性は、一般的により高い出血傾向と関連していた。

悪影響を及ぼす

系統的レビューによると、ワルファリンと比較して、新しい抗凝固薬の影響(ダビガトラン、リバロキサバンおよびアピキサバン)が有害事象による中止のため、重大な出血のため、致命的な出血および出血性脳卒中のための数値的に消化管出血のために、より高い、より高い数値的により低い低かった。出血のリスクは75歳以上の良好な制御を持っているワルファリンを受けたものよりも、高齢者のために増加させることができる。

出血の危険性

アピキサバンは、出血のリスクを増大させると、深刻な、潜在的に致命的な出血を引き起こす可能性があります。アピキサバンと出血に関連する有害反応の全体的な発生率は、心房細動のためのアリストテレス試験で24.3%だった。アピキサバンのための一般的な副作用は、鼻出血、挫傷、血尿、膣からの出血、血腫、眼の出血、貧血や消化管出血であった。

深部静脈血栓症や肺塞栓症、または急性冠症候群を持つ人では、新しい経口抗凝固は、標準治療と比較して消化管出血のリスクを高める。臨床的に関連する出血のため、急性冠症候群のリスクを持つ人々では92および26に害を与えるために必要な数も増加した。数は27に害を与えるために必要な

止血に影響する薬剤の併用は、アスピリンおよび他の抗血小板剤、他の抗凝固剤、ヘパリン、血栓溶解剤、SSRIは、SNRIに、およびNSAIDを含む、出血のリスクを増大させる。

アスピリンの併用 1, 6 と apixaban で主要な出血のリスクの増加 % (1 年ごとの 3.4% に年 1.8%) 1, 9 ワルファリン出血のリスクを増加させると % (年間 1 年ごとの 4.6% に 2.7%) 心房細動の試用版。

過剰摂取

アピキサバンの過量投与は、出血のリスクが高い可能性があります。出血性合併症が発生した場合、治療を中止する必要があります。最終投与後約24時間(すなわち、約2半減期)持続することを期待することができるアピキサバンの抗凝固効果を、逆に確立された方法はありません。具体的な解毒剤は使用できません。 &NBSP;アピキサバンでの治療は露出の日常的モニタリングを必要としませんが、Rotachrom®抗FXaのアッセイは、アピキサバンの曝露の知識は、例えば、過剰摂取や緊急手術を臨床意思決定を通知するために役立つことが例外的な状況において有用であり得る。

中止

アピキサバンの中止と(主に虚血性)脳卒中の危険性が高まります。適切な代替抗凝固の不存在下でアピキサバンを中止すると、血栓症のリスクを増大させます。ストロークの増加率は、遷移の最初の30日以内に非弁膜性心房細動患者での臨床試験におけるアピキサバンのワルファリンへの移行の間に観察されました。このイベントの再開は、おそらく抗凝固の不十分な制御に関連していたが、NOACによる長期処理による凝固亢進状態の誘導が排除されていません。アピキサバンは病的出血以外の理由で中止されなければならない場合は、他の抗凝固剤とのカバレッジを考慮してください。

薬物相互作用

CYP3A4およびP-gpの強力な二重阻害剤(例えば、ケトコナゾール(ニゾラール)、イトラコナゾール(イトラコナゾール)、リトナビル、またはクラリスロマイシン)は、アピキサバンへの曝露を増加させ、出血のリスクを増加させる。これらの医薬品は、2倍アピキサバンの曝露を増加させることができる。ジルチアゼムおよびナプロキセンなどのCYP3A4および/またはP-gpの少ない強力な阻害剤は、平均アピキサバン濃度の1.4倍と1.5倍の増加をもたらした。

CYP3A4 と P gp の強力なデュアル誘導 apixaban への露出を減少し、脳卒中のリスクを高めます。聖ヨハネ フェニトイン, カルバマゼピン (テグレトール) 伝統的リファンピンと apixaban の併用を避ける ' s の麦汁、そのような薬は apixaban 露出の 〜 50 % 削減につながる可能性がありますので。

抗血小板剤、線維素溶解薬、ヘパリン、アスピリン、および慢性NSAIDの同時投与は、出血のリスクを増大させる。






カテゴリー: 循環器系の薬のAPI

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